吲哚啉骨架,特别是7位取代的吲哚啉广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子结构中。因此,发展这类化合物的简洁、高效和区域选择性的合成方法一直是有机合成化学家的目标之一。
南开大学王佰全教授课题组最近报道了Rh(III)催化的用二硫醚或二硒醚作为硫化或硒化试剂的吲哚啉7位C-H键硫醚化和硒醚化反应。反应是通过可脱除的嘧啶基导向的Rh(III)催化的C-H键活化/C-S键偶联进行的。该方法原料易得,反应效率高,具有广泛的底物普适性和良好的官能团容忍性,为C-7官能团化的吲哚啉类化合物提供了一种新的高效合成方法。

这一研究成果刊发于《J. Org. Chem.》上。
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.joc.5b01943
原文标题:Rh(III)-Catalyzed C7-Thiolation and Selenation of Indolines


