【有机】通过不对称[3+2]反应合成手性氮杂环核苷类似物

河南师范大学郭海明教授课题组发展了一种通过[3+2]环加成反应合成具有四个连续手性中心的氮杂环核苷类化合物的方法。该反应使用2 mol%的催化量，氮杂环核苷产物就可以获得86-99%的产率，94-99%的ee值和大于20%的dr值。

该反应对底物具有广泛的普适性，无论是E式还是Z式N9乙烯基嘌呤底物都是很好的亲偶极子，这极大丰富了氮杂环核苷化合物的结构多样性。此外，α-甲基亚胺也被开发了出来，并获得了具有高立体选择性的带有季碳中心的氮杂环核苷化合物。

该工作发表于《Organic Letters》。

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.6b00108

原文标题：Synthesis of Azacyclic Nucleoside Analogues via Asymmetric [3 + 2] Cycloaddition of 9-(2-Tosylvinyl)-9H-purines

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