西北农林科技大学常明欣副教授课题组使用金属铱催化,以β-芳基酮与二苯甲胺作为原料,三氟乙酸及钛酸四异丙酯为添加剂,氢气压力60 atm,室温条件下合成手性β-芳基胺。β-芳基胺是多种药物的药效基团,包括英国Shire公司治疗神经系统疾病的药物Vyvanse和Adderall XR,美国百时美施贵宝制药有限公司治疗艾滋病的药物Reyataz等。

此外,采用的配体为其课题组自己拓展的成本低廉、容易制备的单齿磷monophos系列配体,催化剂用量可以降低到十万分之五,是目前已知的不对称还原胺化研究领域中活性最高的催化体系。
这一研究成果发表于《Angew. Chem. Int. Ed.》上。
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201601025/full
原文标题:Direct Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of Chiral β-Arylamines
Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 5309-5312, DOI: 10.1002/anie.201601025


