【有机】碘催化苄位C(sp3)-H键与氮杂芳烃的N-苄基化/酰胺化反应研究及其在合成TOP 1抑制剂中的应用

湘潭大学杨罗课题组使用简单、常见的单质碘作为催化剂，通过芳烃苄位C(sp³)-H键的活化，实现了以异喹啉为代表的多类氮杂芳烃的N-苄基化/酰胺化反应，高效地合成了一系列N-苄基异喹啉酮类化合物。该反应以TBHP为氧化剂，通过交叉脱氢偶联的方式进行；底物价廉易得，无需金属试剂和催化剂，产率高，底物适用范围广，为异喹啉酮类化合物提供了一种新的选择。同时，结合自由基环化反应，研究者通过两步简洁地合成了四环的TOP 1抑制剂（1）。

该研究的前期成果发表于《Org. Lett.》（2016, 18, 2036-2039）上。

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.6b00646

原文：Iodine-Catalyzed Oxidative Functionalization of Azaarenes with Benzylic C(sp³)–H Bonds via N-Alkylation/Amidation Cascade: Two-Step Synthesis of Isoindolo[2,1-b]isoquinolin-7(5H)-one

Org. Lett., 2016, 18, 2036-2039, DOI: 10.1021/acs.orglett.6b00646

X-MOL有机领域学术讨论QQ群（450043083）

X-MOL催化领域学术讨论QQ群（210645329）