手性四氢异喹啉是一类重要的具有生物活性的化合物，广泛存在于自然界中，同时作为药效基团用于许多药物的设计中。近日，西北农林科技大学的常明欣课题组成功利用“一锅法”在酸性条件下消除氮上的保护基，得到的中间产物无需分离可直接进行下一步的分子内不对称还原胺化得到手性四氢异喹啉产物。
常明欣课题组将消除N-Boc保护基团与分子内不对称还原胺化过程相结合进行反应，采用的碘桥连的二聚体催化剂极大提高了反应的活性和选择性。该研究中添加的Brønsted酸也对提高反应的立体选择性起到了至关重要的作用。该方法，可以实现包括Solifenacin和AMPA receptor antagonist等多个药物的高效立体选择性合成。相关结果发表在Angewandte Chemie International Edition上，文章的第一作者是西北农林科技大学的博士研究生周欢。
该论文作者为：Huan Zhou, Yuan Liu, Suhua Yang, Prof. Dr. Le Zhou, Prof. Dr. Mingxin Chang
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One-Pot N-Deprotection and Catalytic Intramolecular Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of Tetrahydroisoquinolines
Angew. Chem. Int. Ed., 2017, 56, 2725, DOI: 10.1002/anie.201611181
导师介绍
常明欣
http://www.x-mol.com/university/faculty/39479
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