磺胺类药物是一类重要的抗菌药，用于临床已近80年，因而被认为是药物先导化合物中的优势结构，其合成引起广泛的关注。尽管目前已有较多的方法合成官能化的磺酰胺，但不对称合成α-取代β-羟基手性磺酰胺的方法非常少。
动态动力学是一种从外消旋化合物合成手性化合物的重要方法。人们利用外消旋α-取代酮的动态动力学不对称氢化可以高效合成具有两个连续手性中心的化合物。然而，酮的动态动力学不对称氢化通常在碱性条件下进行，一些对碱敏感的底物并不适用于该策略，限制了其应用。比如，外消旋α-卤代酮的动态动力学不对称氢化通常得到脱卤的还原产物。
近日，武汉大学化学与分子科学学院绿色催化研究所的张绪穆教授课题组报道了锁链半三明治结构的钌手性二胺催化体系，实现了对α-取代β-羰基磺酰胺的不对称转移氢化，高产率、高对映选择性地得到了一系列手性磺酰胺类化合物。该反应具有很好的底物适用性，底物中芳香环上的取代基对反应的活性和对映选择性没有影响，均能取得非常优异的非对映选择性和对映选择性。值得注意的是，羰基α位的取代基为卤素原子（Cl或Br）时，该反应仍能顺利进行，表明该催化体系具有很好的官能团兼容性。
相关研究成果发表在Chemical Communications 上，第一作者是博士生熊志超，通讯作者为吕辉副教授、张绪穆教授，该工作得到武汉大学、国家自然科学基金的支持。
该论文作者为：Zhichao Xiong, Chengfeng Pei, Peng Xue, Hui Lv and Xumu Zhang
原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面）：
Highly enantioselective transfer hydrogenation of racemic α-substituted β-keto sulfonamides via dynamic kinetic resolution
Chem. Commun., 2018, 54, 3883, DOI: 10.1039/C8CC01643G
导师介绍
张绪穆
http://www.x-mol.com/university/faculty/13565
吕辉
http://www.x-mol.com/university/faculty/13640
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