【有机】金催化炔烃的氧化硼化反应- 大数跨境

X-MOL资讯

2018-11-04

导读：南开大学的周其林、朱守非团队发展了金催化炔烃的氧化硼化反应，为α-硼取代羰基化合物的合成提供了高效的方法。

‍‍‍

有机硼化合物在材料、医药等领域都具有重要的应用。其中α-硼取代的羰基化合物同时含有硼基和羰基两种易于转化的官能团，近年来成为一种重要的合成砌块。目前对于该类化合物的合成主要有两种方法，一种方法是由炔烃出发经硼氢化和氧化重排的方法得到，该方法需要多步转化且官能团兼容性差，因而该方法应用较少；另一种方法是金属催化卡宾对B‒H键的插入反应。但由于重氮化合物通常合成困难、毒性较高、稳定性差，该方法在实际应用中也受到诸多限制。发展高效实用的方法，合成新型的α-硼取代的羰基化合物，拓展其应用范围，是该领域研究的重点。

最近，南开大学的周其林、朱守非团队发展了金催化炔烃的氧化硼化反应，为α-硼取代羰基化合物的合成提供了高效的方法。他们以简单的炔烃、硼烷加合物为起始原料，吡啶氮氧化物为氧化剂，在金催化剂的作用下，经一步反应高效地合成了α-硼取代羰基化合物。该反应的底物适用范围广，官能团兼容性好，对于芳基、烷基和天然产物衍生的炔烃都能取得不错的结果（46-93%的收率）。反应产物α-硼烷基酮具有较好的应用前景，可以转化为光学活性的1,2-二醇和结构多样的2-硼基-1-醇化合物等。