医图生科自研管线ETB-HAE生发项目获重大突破:
近日,医图生科自研管线脱发治疗项目ETB-HAE在研发上获得重大突破,公司在生发项目实验中通过AI 测试并经实验已确认在世界上首次发现了一个治疗雄激素性脱发的新靶点,新靶点已申请PCT专利。该靶点的发现是人类在治疗雄激素性脱发(AGA)上的重大突破,并有望为全球亿万雄激素性脱发(AGA)患者带来福音。
什么是雄激素性脱发?
雄激素性脱发属于常染色体显性遗传的多基因疾病。患者局部头皮毛囊对雄激素(主要是二氢睾酮)的敏感性增加,导致毛囊微型化,毛干变细,临床表现为头发稀疏、变薄。
本病可有家族史。男性型脱发主要见于20~30岁男性,从前额两侧开始头发密度下降,头发纤细、稀疏,逐渐向头顶延伸,额部发际向后退缩,前额变高,前额发际线呈M形。或从头顶部头发开始脱落。也有头顶部和前额同时脱落。脱发渐进性发展,额部与头顶部脱发可互相融合,严重时仅枕部及两颞残留头发。脱发区皮肤光滑,可见纤细的毳毛,皮肤无萎缩。可伴有头皮油脂分泌增加。一般无自觉症状。
女性型脱发一般较轻,多表现为头顶部头发逐渐稀疏,一般不累及颞额部。顶部脱发呈弥漫性,如“圣诞树”样。脱发的进程一般缓慢,程度因人而异,但极少发生顶部全秃。
医图生科成立于2021年,作为一家专业从事AI新药研发的企业,致力于使用世界领先的人工智能技术推动新药研发,造福人类健康。公司针对前沿疾病,以领先世界水平的AI药物研发平台,从临床发现、靶点验证、动物模型构建、大小分子合成及重组表达、IND试验等方面对药物研发进行赋能,最终以“AI新药研发+License Out”模式面向全球制药企业提供各类AI新药研发、生产及配套服务。在短时间医图生科已实现抗肿瘤、抗衰老与罕见病等多条管线的项目落地,完成药物IND之前所有研发环节。
脱发看似并不是一个严重的疾病,但早已成为一个全球性的问题,在西方国家脱发人群占总人口 40% 以上,我国脱发人群也高达 2.5 亿人左右。
根据脱发原因,脱发大致可以分为雄激素性脱发、斑秃和抗癌药物治疗引起的脱发等。其中雄激素性脱发(AGA)发病率最高,也叫男性型脱发,主要累及头皮的前部、中部和顶部。据报道,30岁白人男性中AGA的发病率为30%,50岁男性中AGA患病率高达50%,70岁以上男性和女性中AGA患病率分别为80%和53%。全球雄激素性脱发(AGA)患者数量在7亿人以上。
脱发衍生出的养发、植发、假发等行业在国内市场规模巨大,约百亿元,但真正治疗脱发的药物市场仍存在很大的空缺。不同类型的脱发,因发病原因不同治疗药物也存在区别。其中雄激素性脱发(AGA)是因体内雄激素在 5α-还原酶下的自然代谢产物二氢睾酮(DHT)过多而造成。
我国 AGA 药物市场逐年扩张,到 2028 年有望达到 4731 百万。市场空间巨大,但目前却没有较好的针对雄激素性脱发(AGA)的有效药物。
现阶段,雄激素性脱发的治疗方法主要包括:毛发移植术、系统用药、中胚层疗法、局部用药、低能量激光治疗等。治疗雄激素性脱发主要的药物为米诺地尔和非那雄胺。而这两种治疗药物有一定的局限性,并不能满足现有的临床需求。
非那雄胺是一种口服 5α-还原 II 型酶抑制剂,这类抑制剂会抑制某些组织中睾酮向DHT 的转化。这类抑制剂如若用于孕妇可能会引起男性胎儿外生殖器发育畸形,所以是禁止用于育龄期女性。除此之外,使用非那雄胺还会存在性副作用,包括勃起功能障碍、性欲減退、射精障碍。
米诺地尔采用局部给药的方式,缺少特异性靶向治疗且雄激素性脱发病人的覆盖面和响应会受到限制。且使用米诺地尔的患者可能会对丙二醇过敏,若有同时服用外周舒血管药则可能存在体位性低血压。
医图生科通过在药物研发实验中发现的生发现象,依托其自主研发的AI智能药物研发平台进行测试并经多次实验验证了一个用于治疗雄激素性脱发的新靶点。该靶点的发现是人类在治疗雄激素性脱发(AGA)上的重大突破,并有望为全球亿万雄激素性脱发(AGA)患者带来福音。
ETB-HAE作为医图生科自研管线项目,目前是公司推进度最快的管线之一。在AI赋能下治疗雄激素性脱发(AGA)获得了新靶点的革命性发现,ETB-HAE在AGA模型小鼠实验中获得了注射与外用均有生发功效的结论。
▲Fig. ETB-HAE和ETB-HAEREA对雄激素脱发小鼠背部毛发根部的影响
与正常对照组比较,模型组一部分皮肤没有毛发,一部分毛发萎缩且细小。与模型组比较,ETB-HAE和ETB-HAERA组毛根明显增多、变粗,粗大的毛根表明毛发处于生长期。尤其是ETB-HAE外用可以将萎缩的毛发转化成生长期,使毛发数量增多、变粗。
▲雄激素脱发小鼠治疗前后对比图片
雄激素性脱发小鼠实验显示其疗效以及安全性都十分理想,ETB-HAE项目已经完成了药效/药代等实验、CMC制剂研究和临床前毒理安评试验,正进行临床前小规模志愿者实验。目前,患者采用涂抹的方式进行试用,生发效果显著,毛发生长迹象明显,并没有表现出不良性副作用。
除了药效显著外,公司还充分利用近年来 AI 技术和计算机计算能力的飞速发展,在现有科研基础上,综合应用基因分析、通路分析、细胞功能模拟,分子动力学分析、靶点预测等技术,对药物作用的靶点进行进一步的深入研究和探索,随着背后的深度科学机理的逐渐揭示,有望为人类打开一扇窥探皮肤内部核心秘密的大门。
可以预见,医图生科脱发治疗项目ETB-HAE持续通过AI赋能,将继续取得重大突破,这一项目或将改变雄激素性脱发治疗的市场格局。随着研究进展,该管线将逐步进入到产业化和商业化阶段。对于产业化和商业化的合作和布局,医图生科正逐步开展项目合作,以早日推出疗效更好、更安全的新一代生发药物,解决雄激素性脱发(AGA)患者的脱发困扰。
