甲状腺髓样癌（Medullary Thyroid Carcinoma, MTC）是一种起源于甲状腺滤泡旁C细胞的神经内分泌肿瘤，虽仅占甲状腺癌的1%–4%，却导致13%–15%的甲状腺癌相关死亡。手术是目前唯一可治愈MTC的手段，但术后仍有25%–62%患者存在生化残留（血清降钙素未恢复正常）。当前影像手段（如超声、CT、MRI、FDG PET-CT等）对MTC病灶的检出率有限，约29%–60%的患者无法通过单一影像手段定位病灶。
PART.1
研究思路与创新点
本研究基于共价靶向放射性配体（Covalent Targeted Radioligand, CTR）技术，通过硫氟交换反应（SuFEx）在FAPI（成纤维细胞活化蛋白抑制剂）上引入共价弹头，显著增强其与肿瘤中FAP蛋白的不可逆结合，延长肿瘤内滞留时间，提高信噪比。
Introduction & Methodology
PART.2
主要结果
患者层面检出率显著提升
[68Ga]Ga-CTR-FAPI PET-CT的患者检出率达98%，显著高于[18F]FDG的66%（P = 0.0002）。在各解剖区域（头颈、胸、腹、骨骼）均表现更优。
肿瘤摄取明显增强
[68Ga]Ga-CTR-FAPI的SUVmax为11.71 ± 9.16，远高于[18F]FDG的2.55 ± 1.73（P < 0.0001），T/N比值也显著提升。
病理验证的诊断准确性高达96.7%
通过对60个手术病灶的点对点病理验证，[68Ga]Ga-CTR-FAPI的诊断准确性为96.7%，显著高于[18F]FDG的43.3%（P < 0.0001）。
改变临床决策
32%的患者因[68Ga]Ga-CTR-FAPI结果改变治疗策略，66.7%的患者调整手术方案，6例患者因发现广泛转移而取消手术。
Research Results
PART.3
机制探讨与拓展应用
CTR技术通过共价结合显著延长药物在肿瘤内的滞留时间，提升检测灵敏度与治疗潜力。临床前研究显示，[177Lu]或[225Ac]标记的CTR-FAPI可几乎完全抑制小鼠肿瘤生长。
Mechanism & Application
PART.4
结论与展望
[68Ga]Ga-CTR-FAPI PET-CT在MTC患者中表现出卓越的检出率、肿瘤摄取和诊断准确性，显著优于[18F]FDG PET-CT，有望成为MTC影像学新标准。CTR技术平台具备泛癌种应用潜力，目前已成功转化至企业，推动新型核素药物的研发与临床转化。
Discussion
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