【成果推荐】酶法拆分生产(S)-萘普生- 大数跨境

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【成果推荐】酶法拆分生产(S)-萘普生

科技牛咨讯

2024-08-21

01 项目简介

萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其(S)-构型化合物的消炎活性是(R)-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的(S)-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。

采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，(S)-萘普生甲酯水解生成相应的(S)-萘普生，未反应的(R)-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。

由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。

本项目已在实验室中进行了20 L规模的小试，(S)-萘普生的光学纯度高于98%，总收率高于85%。

02 应用领域

医药领域。

03 合作方式

合作方式：技术转移，产学研合作等。

价格：面议

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