2022年11月2日，Exelixis公司与Cybrexa Therapeutics公司达成独家合作协议，赋予Exelixis收购CBX-12的权利，CBX-12是一种first-in-class的多肽偶联药物（PDC），使用Cybrexa公司的alphalex技术，将exatecan(一种高效的第二代拓扑异构酶I抑制剂)直接传递到肿瘤细胞，提高拓扑异构酶I抑制剂的有效性。根据商定条款，Exelixis公司将向Cybrexa公司支付6000万美元的预付款，以换取在第一阶段临床结果公布后收购CBX-12的权利，Cybrexa将获得6.425亿美元的额外资金。
Exelixis公司首席执行官Michael Morrissey表示："如果CBX-12的临床数据显示其安全性和疗效有所提高，这项合作将使我们有机会用同类最优的exatecan扩大我们的临床管线。”
据Exelixis公司称，Cybrexa公司的alphalex技术利用pHLIP与连接剂相结合，直接向肿瘤细胞输送抗癌化合物。在肿瘤的酸性微环境中，pHLIP形成一个α-螺旋结构，穿过肿瘤膜插入细胞的细胞质中，在那里连接剂被裂解以释放其有效载荷。该公司解释说："多肽的α螺旋结构在正常细胞周围的生理pH值中不会形成，从而阻止了对这些细胞的传递并减少了毒性。”
Exelixis公司指出，一个关键特点是通过独立于抗原的机制实现靶向，可能使CBX-12在不适合使用抗原靶向疗法的患者中具有 "广泛用途"，包括单克隆抗体和抗体-药物结合物（ADC）。CBX-12在与其他抗癌药物（如ADCs和免疫疗法）的联合治疗中也可能是有益的。
关于CBX-12
CBX-12是一种first-in-class的多肽偶联药物（PDC），利用Cybrexa的专有的alphalex技术，将exatecan(一种高效的第二代拓扑异构酶I抑制剂)直接传递到肿瘤细胞，提高拓扑异构酶I抑制剂的有效性和降低毒性。CBX-12与PD-1抑制剂和其他免疫肿瘤药物具有潜在的协同作用，可能对不适合抗原靶向治疗的患者具有广泛的实用性，并有潜力与其他抗癌药物和免疫疗法联合使用。
上周（10月下旬），在2022 EORTC-NCI-AACR（ENA） 研讨会上，Cybrexa公布了CBX-12在转移性实体瘤患者中的I期试验结果。结果显示，在接受重度治疗的晚期或转移性癌症患者群体中的18名可评估反应患者中，1名卵巢癌患者达到病情完全缓解（CR），1名乳腺癌患者达到部分病情缓解（PR），13名患者保持病情稳定（SD）。主要研究人员Funda Meric-Bernstam还指出，CBX-12在研究中表现出安全性和耐受性，并且"没有明显的胃肠道毒性"。
关于Exelixis
Exelixis成立于1994年，是一家专注肿瘤学、成功商业化的生物技术公司，致力于加速难以治疗癌症的新药的发现、开发和商业化。Exelixis建立了广泛的药物发现和开发平台，目前拥有四款上市销售产品：CABOMETYX （cabozantinib），COMETRIQ （cabozantinib），COTELLIC（cobimetinib）和MINNEBRO （esaxerenone），并与世界领先的制药公司建立了合作伙伴关系。通过针对性的外部业务拓展和内部药物发现，Exelixis不断丰富其现有产品管线，提供新一代药物造福广大患者。Exelixis已上市，是标准普尔（S&P）中型股400指数的成员。
公司官网：http://www.exelixis.com
关于Cybrexa
Cybrexa成立于2017年，是一家临床阶段生物技术公司，成立于2017年，致力于利用其 alphalexTM平台开发新一代肿瘤靶向癌症疗法，开创了新型抗原非依赖性肿瘤靶向PDC疗法。公司旗下的alphalex技术平台由pHLIP®肽、连接子和小分子抗癌剂（效应分子）组成，能够实现肿瘤的抗原独立靶向性和高效抗癌治疗药物的细胞内传递，创造可以彻底改变治疗标准的疗法。pHLIP®肽是针对酸性细胞表面的一系列低 pH 值插入肽，pHLIP®肽最早由耶鲁大学和罗德岛大学开发，并独家授权给pHLIP，后Cybrexa与 pHLIP形成合作伙伴关系，拥有pHLIP®肽的全球独家开发和商业化权利。
pHLIP®肽是一类针对酸性细胞表面的pH值敏感型插入肽，在低pH环境下会形成α螺旋，接着其连接抗癌剂的C- 末端会穿过细胞膜并释放毒性分子。作为pHLIP的合作伙伴，Cybrexa可利用pHLIP®肽进行研发包括DNA损伤修复抑制剂和细胞毒性分子在内的肿瘤治疗剂。
公司官网： http://www.cybrexa.com
来源：根据FirstWord PHARM新闻信息整理
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