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今日，Arvinas宣布已与诺华（Novartis）达成独家战略许可协议。诺华将以高达10.1亿美元的款项获得Arvinas第二代雄激素受体（AR）靶向蛋白降解嵌合体（PROTAC）ARV-766在全球范围内的开发和商业化权利。诺华同时获得Arvinas的另一款处于临床前阶段的AR靶向PROTAC降解剂AR-V7。

ARV-766是一款口服、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的PROTAC蛋白降解剂，旨在选择性降解与带有临床耐药相关点突变的雄激素受体，包括点突变L702H。所有AR配体结合域（LBD）突变，尤其是AR L702H的出现率随患病时间推移而增加。在接受新型激素药物（NHA）如恩杂鲁胺或阿比特龙初始治疗后，约25%的肿瘤中存在这些突变，这些是ARV-766的潜在治疗病患群体。

▲ARV-766展现有效治疗mCRPC患者的潜力（图片来源：参考资料[2]）

去年10月，Arvinas在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上公布ARV-766治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的1/2期临床试验的积极疗效、耐受性结果。ARV-766使41%带有任何LBD突变mCRPC患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平降低≥50%（PSA50），并使50%携带AR L702H突变肿瘤mCRPC患者达成PSA50。此外，ARV-766亦展现良好的耐受性。此试验的无进展生存期（PFS）数据预计将在2024年公布。基于此数据，Arvinas将优先启动ARV-766治疗mCRPC的3期临床试验，并预定在2024年第二季度与监管单位进行相关讨论。

▲ARV-766的耐受性良好（图片来源：参考资料[2]）

根据交易协议条款，诺华将负责ARV-766的全球临床开发和商业化活动，并拥有与临床前AR-V7项目相关的所有研究、开发、制造和商业化权利。Arvinas将获得总计1.5亿美元的预付款。根据许可协议，Arvinas有资格获得高达10.1亿美元的额外开发、监管和商业里程碑款项。

▲ARV-766的开发计划（图片来源：参考资料[2]）

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