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化妆品美白原料氨甲环酸（传明酸、凝血酸）

日化岛美妆

2023-09-10

导读：氨甲环酸，又名凝血酸，传明酸，4-氨甲基环己烷甲酸。因为之前云南白药牙膏中添加氨甲环酸，它受到舆论的关注，

氨甲环酸，又名凝血酸，传明酸，4-氨甲基环己烷甲酸。因为之前云南白药牙膏中添加氨甲环酸，它受到舆论的关注，该成分主要用于手术后的止血。氨甲环酸原本为抗纤溶止血药物，具有抑制纤维溶解酶原(纤溶酶原)及纤维溶解酶(纤溶酶) 以达到止血抗炎的药效，然而为何一个凝血药会有美白效果？氨甲环酸有一个发现的历史故事。日本药物学家冈本歌子（UtakoOkamoto）在寻找止血药的过程中发现了氨甲环酸（Tranexamicacid）。

1979年，日本开始报道氨甲环酸有治疗黄褐斑的作用，发现其有使肌肤变白的副作用。后来它的副作用得到了广泛应用。从1998年开始，口服氨甲环酸在临床上被用于治疗色斑和色素沉。后来实验证明，不仅口服含氨甲环酸的药物对黄褐斑有治疗效果，其外用对色斑仍有效果。日本和台湾认可氨甲环酸可作为美白淡斑成分，开始陆续被使用在美白化妆品中。现如今，在化妆品领域，氨甲环酸作为一种普遍使用的美白剂，已被多国允许使用在化妆品中。我国在《已使用化妆品原料目录（2015 版）》中也将氨甲环酸列入允许使用的范围。

氨甲环酸的结构和作用机理

氨甲环酸是一种赖氨酸合成衍生物，其化学结构为对氨甲基环已烷羧酸，与酪氨酸的化学结构部分相似，均含有六元环和羧基(-COOH)的结构。

临床试验表明氨甲环酸能减少黄褐斑患者的色素沉着，但是关于其作用机制至今尚未彻底阐明，目前主要有2种观点：均与黑色素形成的关键酶酪氨酸酶相关。

第一种可能机制：氨甲环酸结构与酪氨酸化学结构部分相似，都有一个羧基，容易产生竞争性抑制，即认为氨甲环酸可通过与酪氨酸竞争，竞争性干扰酪氨酸酶对酪氨酸的催化作用，从而减少酪氨酸代谢的最终产物黑色素的合成。

第二种可能机制：氨甲环酸通过其他途径使酪氨酸酶失活，从而达到消退色素，治疗黄褐斑的目的。氨甲环酸可能通过抑制单链尿激酶纤溶酶原激活物(Single chain urokinase PA，Sc-uPA) 的产生，降低酪氨酸酶的活性，阻止纤溶酶原转化为纤溶酶而干扰黑素细胞和角质形成细胞之间的联系，减少黑素颗粒向角质形成细胞转运，从而达到淡化色斑的效果。即纤溶酶与氨甲环酸结合之后，“角质形成细胞-纤溶酶原激活物-纤溶酶”信号通路被降低，导致黑色素减少。

氨甲环酸特点和应用

氨甲环酸为白色结晶粉末，易溶于水，在乙醇中几乎不溶解。氨甲环酸的水溶性好，透皮吸收少，氨甲环酸美白祛斑亮肤的效果，可能通过作用于角质形成细胞来干扰黑素细胞，从而间接地减少黑色素的生成，所以氨甲环酸在化妆品中对皮肤作用是温而缓慢的，长期坚持使用是可以提亮肤色的，但不可能起到迅速美白的效果。

主要功效：减退黑色素沉着。对于抑制黑色素形成、预防黑斑、雀斑的出现有绝佳的效果。有效治疗、预防黄褐斑。现今氨甲环酸在皮肤科治疗黄褐斑中是一种不可或缺的药物，有关氨甲环酸临床应用范围包含了皮肤外用、皮肤微量注射、静脉滴注和口服疗法。氨甲环酸的安全性高，不良反应少，疗效好，已被广泛用于皮肤美白产品和黄褐斑治疗制剂，单独使用或联合其他美白成分。

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