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国内首款！武田「莫博赛替尼」在华获批，治疗EGFR Exon20突变NSCLC

医药魔方Info

2023-01-11

导读：医药魔方

1月11日，武田口服小分子新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊（mobocertinib）获国家药监局批准上市，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是国内获批上市的首款用于EGFR Exon20插入突变NSCLC的疗法，该产品的上市申请曾获CDE优先审评资格。

EGFR突变是非小细胞肺癌患者常见的基因突变，大约占到10%~15%，在亚洲人群中，这一数值大约为40%~50%。EGFR外显子20插入突变大约占到所有EGFR突变NSCLC患者的9%。EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者通常对EGFR-TKI治疗不敏感，与更常见的EGFR突变（外显子19缺失/L858R替代）患者相比，预后更差。

Mobocertinib是一种下一代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计以选择性抑制EGFR和HER2外显子20突变。去年9月15日，mobocertinib通过优先审评程序获FDA批准上市，用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR Exon20插入突变NSCLC患者。

一项I/II期临床试验（NCT0271611）数据证明了mobocertinib的疗效和安全性。共有114例此前接受过铂类化疗且存在EGFR Exon20插入突变NSCLC患者纳入结果分析，经独立审查委员会评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

Mobocertinib的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。

由医药魔方PharmaGo数据库可知，国内在研的靶向EGFR Exon20的药物中，除了武田的mobocertinib已获批上市外，迪哲医药DZD9008已于近期申报上市。再鼎医药的CLN-081、君境生物的AP-L1898、福沃药业的FWD1509 MsOH均已开展临床研究。

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