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诺和诺德出售USP1抑制剂

医药魔方Info

2023-03-03

导读：医药魔方

3月2日，Debiopharm宣布与诺和诺德达成协议，收购USP1抑制剂FT-3171的全球权益，但未披露具体交易金额。

FT-3171是Forma Therapeutics开发的一种针对新型DNA损伤修复 (DDR) 通路的小分子泛素特异性蛋白酶1（USP1）抑制剂，目前处于临床前阶段。2022年9月，诺和诺德以11亿美元收购Forma Therapeutics并获得了该公司的所有在研产品。

USP1是一种定位于细胞核的参与DNA修复过程的去泛素化酶，在Fanconi贫血通路（FANCD2和FANC1）和跨损伤合成 (TLS) 通路（PCNA（增殖细胞核抗原））中起作用。它催化特定的单泛素信号去除过程，是保证基因组完整性的关键调节剂。研究显示，USP1功能障碍与癌症的发生发展密切相关。此外，USP1是BRCA1缺失突变的新型合成致死成分，具有治疗对PARP抑制剂耐药的癌症患者的潜力。

Debiopharm表述，将开发FT-3171与WEE1抑制剂Debio 0123联用的组合疗法，以加强其提高癌症患者治疗应答率和克服当前疗法耐药问题的承诺。

公司官网显示，Debiophar管线中共15款在研产品，主要布局肿瘤和感染领域。xevinapant是其管线中开发进度最快的一款产品，也是全球唯一一款进入后期开发阶段的凋亡抑制蛋白（IAP）拮抗剂，目前正在开展联合放疗辅助治疗和联合放化疗一线治疗头颈部鳞状细胞癌的III期临床试验。德国默克公司拥有该产品的全球开发和商业化权益。

USP1和IAP均是较为新颖的抗癌靶点，前者仅KSQ Therapeutics开发的KSQ-4279进入临床阶段，后者仅11款产品进入临床阶段。

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