甲磺酸伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病(CML)的急变期、加速期或 α- 干扰素治疗失败的慢性期患者。甲磺酸伊马替尼胶囊口服吸收生物利用度高、疗效好，而且副作用少、安全性高；相对骨髓移植等其他治疗方式而言，甲磺酸伊马替尼治疗的总生存率明显提高，也更为经济和安全。目前，甲磺酸伊马替尼已成为国际上一线治疗慢性期成人费城染色体阳性 (Ph+) 的慢性髓性白血病的首选治疗方法。
正大天晴开发的甲磺酸伊马替尼胶囊于2013年获批国内首仿上市，自此销售快速增长，2018年度销售收入突破人民币 2.4 亿元、销售量达1000 余万粒。