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泛RAF抑制剂获FDA快速通道资格，对II或III类BRAF突变有效

医药魔方Info

2022-09-23

导读：医药魔方

9月21日，Kinnate宣布，美国FDA授予该公司在研泛RAF抑制剂KIN-2787快速通道资格，用于治疗II或III类BRAF突变阳性和/或NRAS突变阳性IIb至IV期转移性或不可切除恶性黑色素瘤患者。

在大约6%的人类癌症中观察到致癌BRAF基因改变，导致异常激活的BRAF单体（I类突变）或二聚体（II类和III类突变）。靶向I类BRAF突变的第一代BRAF抑制剂，包括达拉非尼、encorafenib和维莫非尼，为BRAF V600突变驱动的黑色素瘤患者提供了显著的临床获益，并且作为单药或与其他靶向疗法联合用于实体瘤。

BRAF突变类型（点击查看PPT）

然而，目前获批的BRAF抑制剂尚未被证实对II类或III类BRAF突变患者有效。例如，非小细胞肺癌 (NSCLC) 中约62%的BRAF突变和黑色素瘤中约21%的 BRAF突变被确定为II类和III类BRAF突变，目前获批的I类抑制剂对其无效。

BRAF突变流行病学（点击查看PPT）

KIN-2787是一种口服小分子泛RAF抑制剂，被设计用于靶向突变BRAF激酶的单体和二聚体形式，除了涵盖I类BRAF突改变外，还可针对II类和III类BRAF突变，有可能成为一线靶向疗法。此外，KIN-2787可最大限度地减少反常激活，这是在其他RAF抑制剂中经常观察到的一种倾向，可能对耐受性产生不利影响，需要添加MEK抑制剂来抑制通路激活。

KIN-2787作用机制（点击查看PPT）

Kinnate公司正在开展一项全球I期KN-8701 (NCT04913285)临床试验，用于评估KIN-2787治疗BRAF突变实体肿瘤患者或NRAS突变黑色素瘤患者的疗效。

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【声明】内容源于网络

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