在成为一款新药的道路上,候选化合物总会有着各种各样的“先天不足”,平均每8000-10000种化合物中才有一种被批准上市。在早期的制剂开发中,先导化合物溶解度不好或渗透性不好,往往导致药物生物利用度不高,使得候选化合物在成药之前便“夭折”,加大了创新药物开发的难度,也限制了新药项目推进的速度。
如果能在开发早期就考虑到 API 后期成为难溶药物的可能性,并提前布局引入难溶药物早期预警策略,做整体的研究计划,就可以降低风险与开发成本,有效提高项目的成功率和推进到IND阶段的可能性。
无定形固体分散体技术(Amorphous Solid Dispersion, ASD)是近年来备受业界关注的新型口服制剂技术,也被认为是目前最为有效的口服制剂增溶策略之一。能明显地改善药物分子的溶解度和溶出速率,从而大大提高口服生物利用度。

无定形和结晶性药物溶解过程中的能量 图片来源:吴昊旻, 张杰, 骆敏倩, 蔡挺. 无定形固体分散体的溶出与吸收研究进展. 药学学报, 2022, 57(5): 1312-1321.
为了更深入地探讨候选化合物筛选阶段,如何快速高效地筛选增溶方式以获得理想候选药物?5月23日晚19:30,医药魔方旗下聚焦“工艺、技术、政策”的栏目【魔方学苑】直播间,特邀保诺-桑迪亚制剂部副总监黄于伦女士围绕“Solution Engine 2.0 -难溶化合物快速增溶技术平台”的主题进行分享,感兴趣的小伙伴,快扫码填表预约吧!
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演讲要点:
1. 药物增溶对于创新药顺利开发的重要性
2. 无定形固体分散体技术的关键点
·计算机建模
·聚合物处方筛选
·动物体内实验
3. 结合案例分析探讨ASD技术具体帮助难溶化合物实现增溶效果

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