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AstraZeneca, GlaxoSmithKline, Novartis和Pfizer共同建议了检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点，这些靶点与心脏，中枢神经系统，胃肠道，免疫系统的的毒性密切相关。
参考文献：
Nat Rev Drug Discov. 2012 Dec;11(12):909-22. doi: 10.1038/nrd3845.
Reducing safety-related drug attrition: the use of in vitro pharmacological profiling.
Bowes J, Brown AJ, Hamon J, Jarolimek W, Sridhar A, Waldron G, Whitebread S.
体外药理学分析的主要优势
1，可以在早期阶段识别出脱靶作用，并可以在结构-活性关系（SAR）研究中优化
2，可以预测在体内安全药理学研究，毒理学研究或临床试验中可能遗漏的临床副作用：例如，与5-羟色胺（5-羟色胺）受体2B（5-HT2B）激动剂引起的瓣膜病
3，可以对包括代谢产物在内的大量化合物进行临床药物不良反应（ADR）相关靶标的低成本体外测试
4，可以在药物发现的早期阶段对代表性的化学系列进行测试，以寻找最佳先导化合物和候选药物
5，与体内毒理学研究相比，可以在更短的时间内获得脱靶效应的结果和潜在解释
6，以最少或没有脱靶活性进入研发阶段的化合物，需要进行的体内安全性研究较少，因此可减少研发延误，减少使用的动物模型并降低成本
功能测定的优势：与功能相关，数据准确性高
•不论化合物与靶标的任何位置结合，都能够确定最终效应
•能够区分不同的作用方式（MOA，激动效应，拮抗效应）
•更适合对具有多个结合位点的复杂靶标（例如离子通道）
•能够直接测量激动剂EC50
结合测定 ：无法区分功能，阳性结果需要功能验证
•仅测定在靶标上结合的单个确定的位点
•无法区分作用方式（即激动剂与拮抗剂或阻断剂）
•对具有多个结合位点（例如离子通道）的复杂靶标需要进行多种测定
•可能会错过高效，低亲和力的激动剂。
爱思益普mini-safety panel安全靶点和验证
爱思益普mini-safety panel安全靶点demo数据
关于爱思益普
爱思益普成立于2010年，专注于基于靶点的新药筛选服务，以及中枢神经系统和心血管系统新药发现服务。公司批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术，包括400多个激酶、80多个离子通道、70多个G蛋白偶联受体和40多个核受体靶点的药物筛选及早期成药性评价平台。爱思益普还建立了激酶谱筛选，体外安全靶点谱筛选，心脏安全性筛选等特色的脱靶效应体外筛选平台，致力于以高效、专业的服务，帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。
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