点击蓝字 关注我们
截至去年12月30日，2019年全球获批治疗肿瘤的全新药物共计16个，其中针对激酶靶点的有7个，涉及国内的药企有江苏恒瑞，豪森，百济神州，国内企业在激酶抑制剂方面的研发进展飞速。激酶成为药物发现研究中最大的药物靶标酶群之一。
激酶谱应用场景
许多药物发现项目致力于寻找激酶抑制剂。通常，这些工作包括筛选不同的小分子化合物文库，以发现抑制目的激酶的化合物。筛选和靶点验证后，需要对获得的化合物进行先导化合物优化。在此阶段，需要优化化合物的效力和选择性，以提高疗效并避免脱靶效应。
由于大量的激酶在其催化域具有序列相似性，确定激酶的选择性是困难的，由此产生的脱靶抑制可能是一个重要的药物毒性或副作用的源头。为了在效价和选择性之间找到平衡，先导化合物需要在各种筛选模型中进一步评价，激酶谱筛选是其中的重要指标。进行广泛的激酶谱分析可以揭示其对非靶标激酶的活性，深入了解潜在毒性和作用模式。
爱思益普激酶谱--ICE-KinasePanel®
Kinase Panel
基于激酶谱检测的需求，爱思益普推出激酶谱检测服务。激酶谱中的每一个激酶都经过酶浓度，底物浓度，ATP Km，反应时间和其特异性选择抑制剂的IC50检测等确定其最佳的反应条件。目前已建立182个激酶的激酶谱检测，可以快速为客户化合物进行选择性筛选，简洁直观的为客户呈现数据结果。
注：Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的抑制浓度。
二
TK Kinase Panel
目前激酶谱除常规的182个靶点筛选外，还提供针对研发热点的TK家族的TK激酶谱筛选服务。目前涵盖76个激酶，几乎覆盖TK家族全部激酶。
三
Mini Kinase Panel
针对客户不同需求，我们在182个激酶的激酶谱的基础上我们选取各家族具有代表性的60个激酶构建了Mini kinase panel，可以用来做激酶谱的初步筛选，确定靶点的大概范围。
四
我们的优势
更快--检测周期5-10个工作日
更准--激酶活性筛选，避免Binding检测的假阳性
更全--我们的激酶谱不断更新，预计在2020年底会从182个增加到300个激酶以上
更规范--全面支持IND申报
如需激酶详细列表或更多信息请联系我们。
关于爱思益普
爱思益普成立于2010年，专注于基于靶点的新药筛选服务，以及中枢神经系统和心血管系统新药发现服务。公司批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术，包括400多个激酶、80多个离子通道、70多个G蛋白偶联受体和40多个核受体靶点的药物筛选及早期成药性评价平台。爱思益普还建立了激酶谱筛选，体外安全靶点谱筛选，心脏安全性筛选等特色的脱靶效应体外筛选平台，致力于以高效、专业的服务，帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。
联系电话：010-67809840
邮箱：Services@ice-biosci.com
网址：www.ice-biosci.com
地址：北京经济技术开发区经海三路35号德上科技园4幢3层
爱思益普
基于靶点的新药筛选和安全性评价
长按识别二维码关注我们
