在两项第二阶段临床试验中，VX-548被用于治疗腹部整形手术后或拇外翻手术后的急性疼痛，结果显示与安慰剂相比，VX-548能够迅速且显著改善疼痛的主要终点，并具有良好的耐受性。基于这些积极结果，Vertex计划推进VX-548的关键临床开发，并已向美国FDA提交了新药申请（NDA），预计将在2024年第二季度完成。
此外，VX-548在第三阶段临床试验中也显示出积极结果，特别是在接受腹部整形手术的患者中。与安慰剂相比，药物组的SPID48评分显著降低，表明其在治疗急性疼痛方面的潜力。在安全性方面，VX-548具有良好的耐受性，大多数不良事件为轻度至中度，且没有与治疗相关的严重不良事件。
Vertex还计划在2024年下半年开始针对糖尿病周围神经病变（DPN）相关疼痛的第三阶段临床试验，并已与FDA完成了相关讨论。VX-548预计将成为20多年来治疗急性和神经性疼痛的首个新药，标志着疼痛治疗领域的重大突破。
小结
做为高效安全的镇痛的靶点, Nav1.8具有诱人的前景，同时我们也必须承认开发基于离子通道靶点药物是难度极大的事情。对此类通道生物学全面的了解，是开展这项工作的必要前提。爱思益普建立了基于Nav1.8靶点的体外，DMPK以及体内动物模型等完成一体化检测流程。内部验证的数据与文献报道一致性较好，支持了多条管线的研发。
公司介绍
爱思益普建立的技术平台包括：
1、基于靶点的药物筛选平台：建立了超过1500种药物靶点，涵盖大多数离子通道，GPCR，激酶和非激酶靶点以及近万个实验方法，建立了从生物物理学、生物化学、细胞生物学、电生理学平台以及各种多平台和高通量筛选技术。
2、体外和体内药效筛选评价平台：包括肿瘤、免疫、心血管、中枢神经系统、代谢基于细胞、组织或动物模型的药效学评价。
3、早期成药性筛选评价平台：包括药物发现阶段ADME和PK研究，以及药物脱靶效应筛选（hERG，safety panel，激酶谱等）
