西格列他钠（双洛平®）
2021年10月
获国家药品监督管理局批准上市，单药用于治疗 2 型糖尿病。
2023年1月
被纳入国家医保目录。
2024年7月
与二甲双胍联用，用于治疗2 型糖尿病获批 。
西格列他钠可适度激活PPAR三个受体，三靶点协同，实现糖、脂、能量代谢的平衡，直击胰岛素抵抗，改善代谢性疾病。
多项临床试验显示了西格列他钠治疗2型糖尿病及脂肪肝的疗效与安全性。
激活PPAR γ
可调节肝脏、脂肪和肌肉的胰岛素敏感性，改善糖代谢。
激活PPAR α
可促进肝脏和肌肉的脂肪酸氧化，减少肝脏脂质沉积，同时减轻肝脏炎症。
激活PPAR δ
可增强脂肪和肌肉的能量消耗，同时减少炎症和维护代谢稳定。
2型糖尿病合并代谢相关脂肪性肝病
2025年6月，一项真实世界研究在法国糖尿病研究学会官方期刊《Diabetes & Metabolism》发表。研究表明，西格列他钠能显著降低共病患者的肝脂肪含量，CAP值下降28.38dB/m。
2型糖尿病合并代谢相关脂肪性肝炎
2025年3月，一项2型糖尿病合并代谢相关脂肪性肝炎高风险人群的临床研究在亚太区肝病学会年会公布。数据显示，西格列他钠可明显改善肝脏健康。
单药治疗代谢相关脂肪性肝炎
2024年11月，西格列他钠单药治疗代谢相关脂肪性肝炎的II期临床研究结果入选第75届美国肝脏研究学会年会口头报告。
临床试验数据显示，患者肝脏脂肪含量最高下降40%；超70%患者肝酶恢复正常；肝脏硬度值降幅为2kPa。
2025年7月，该研究成果在国际肝病领域顶级期刊《Hepatology》发表。
糖尿病领域指南/共识
《中国糖尿病防治指南（2024 版）》指出：PPAR泛激动剂是新型非TZD结构的PPAR α、β、γ 泛激动剂，具有降低血糖、调节血脂的作用。目前我国上市的 PPAR 泛激动剂为西格列他钠。在我国 T2DM 患者中开展的 CMAP 研究显示，西格列 他 钠 32 mg 和 48 mg 分 别 降 低 HbA1c0.87% 和1.05%。西格列他钠单用一般不增加低血糖风险……
《中国老年糖尿病诊疗指南（2024版）》指出：近年来，国内有两类全新作用机制的降糖药物获批上市用于T2DM治疗，包括过氧化物酶体增殖物激活 受 体（peroxisome proliferators‑activated receptor，PPAR）泛激动剂和葡萄糖激酶激活剂（glucokinase activator，GKA）。PPAR 泛激动剂代表药物为西格列他钠，是新一代的非TZD类胰岛素增敏剂，能够同时激活PPAR‑α、γ和δ亚型受体，提高胰岛素敏感性从而降低血糖……
《成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识（2025 版）》指出：西格列他钠属于新型非TZD结构的pan-PPARA。二甲双胍联合西格列他钠可改善胰岛素抵抗、降低血糖、调节血脂。该方案适用于存在明显胰岛素抵抗的T2DM患者……在二甲双胍治疗基础上，联合西格列他钠32mg和48mg分别可使HbA自基线降低0.91%和1.14%，并可降低甘油三酯和游离脂肪酸水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平。体重增加、水肿、骨折等不良反应发生率较低……
胰岛素抵抗领域专家共识
《中国糖尿病防治指南（2024 版）》指出：西格列他钠（chiglitazar）为全球首个获批的 PPAR 泛激动剂，该药为 PPARγ 全激动剂，为PPARα和 PPARβ/δ部分激动剂。贾伟平等的研究显示，西格列他钠降低T2DM患者的空腹血浆胰岛素浓度、HOMA‑IR效果优于西格列汀，降低血浆游离脂肪酸水平与西格列汀相当。吕肖锋等的研究显示，西格列他钠治疗可使 T2DM 患者的HOMA‑IR值下降1.4~2.3，与吡格列酮的作用相当；糖化血红蛋白降幅也与吡格列酮相当，并有降低甘油三酯的作用（可能与激活PPARα有关）。伴胰岛素抵抗的 T2DM 患者在生活方式干预和二甲双胍治疗的基础上如血糖不达标，在没有禁忌证的情况下可以联合PPAR泛激动剂。
多囊卵巢综合征领域专家共识
《超重/肥胖多囊卵巢综合征患者体重管理内分泌专家共识（2025版）》指出：选择性过氧化物酶增殖物激活受体激动剂，可用于改善外周组织对胰岛素的敏感性。此类药物不减体重，但可以促进脂肪组织从内脏向皮下转移……西格列他钠等药物可显著增加肥胖型多囊卵巢综合征患者的胰岛素敏感性，在改善血脂紊乱、降低雄激素水平和改善月经紊乱方面比二甲双胍更有效……
以上为指南/共识部分节选，详情请阅读指南文件
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