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海瑞医药集团是经卫生部批准的全球性医药服务商,具备全品类药品进出口经营资质。集团构建了符合国际药品流通标准的现代化供应链体系,专业提供处方药、罕见病药物、抗肿瘤药品等全分类医药产品,并通过香港前置仓实现高效跨境物流,致力于为患者提供安全、可靠、及时的医药保障。
一、核心机制:创新结构赋予卓越抗耐药能力
独特的DMPO化学结构
布加替尼的创新设计赋予其多重优势:
高选择性:强效抑制ALK、ROS1及EGFR耐药突变
优化亲脂性:显著提升血脑屏障穿透率
协同作用:同时阻断ALK和EGFR旁路激活
抗耐药谱广泛
对G1202R、L1196M等关键耐药突变保持强效抑制
克服一代及部分二代ALK-TKI的耐药问题
维持持久的靶点抑制能力
二、临床实力:关键研究数据彰显卓越疗效
ALTA-1L研究突破性成果:无进展生存期(PFS)、布加替尼组中位PFS 24.0个月、显著优于克唑替尼组(11.0个月)
颅内病灶控制:颅内客观缓解率(ORR)达 78%、颅内完全缓解(CR)率 53%、中位颅内PFS 未达到(vs 克唑替尼 5.6个月)
总生存期(OS)趋势:3年OS率 71%(vs 克唑替尼 68%)、在脑转移患者中优势更为显著
三、规范用药:科学剂量策略优化疗效与安全
独特的剂量导入方案
第一周导入期:90mg 每日一次
维持治疗期:180mg 每日一次
科学依据:通过阶梯式剂量递增,有效管理早期肺部不良事件
个体化剂量调整
根据不良反应分级管理:
1级:维持原剂量,对症处理
2级:暂停用药,恢复后依次降级(180mg→90mg→60mg)
3/4级:立即停药,医疗干预后重新评估
四、特色不良反应管理策略
早期肺部症状监测
发生特点:发生率约6%,多在用药第一周内出现、表现为呼吸困难、咳嗽、发热等
管理策略:严格遵循90mg导入期方案、治疗初期密切监测呼吸道症状、出现疑似症状立即就医评估
其他重点管理事项:肌酸激酶(CPK)升高、发生率约50%,多为无症状性、定期监测CPK水平、显著升高时暂停用药;
高血压:发生率约20%、治疗期间定期监测血压、必要时联合降压治疗;胰腺酶升高:定期监测淀粉酶、脂肪酶、无症状者通常无需调整剂量
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