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阿布昔替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。
阿布昔替尼通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点可逆地抑制JAK1。在无细胞分离酶试验中,阿布昔替尼对JAK1的选择性高于JAK2(28倍)、JAK3(大于340倍)、酪氨酸激酶(TYK)2(43倍),以及更广泛的基诺组。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。母体化合物和活性代谢物在体外以相似的选择性水平抑制JAK1活性。
批准适应症
用于治疗12岁及以上患有难治性、中度至重度特应性皮炎的成人和儿童患者,这些患者的疾病不能用其他全身性药物(包括生物制品)充分控制,或者不建议使用这些疗法。
用法用量
1、每日口服一次,每次100mg,如果没有反应,则增加到每次200 mg。
2、中度肾功能损害的患者:每日口服一次,每次50mg,如果没有反应,则增加到每次100 mg。
3、CYP2C19 代谢不良的患者:每日口服一次,每次50mg,如果没有反应,则增加到每次100 mg。
不良反应及注意事项
最常见的不良反应(≥服用100 mg和200 mg的受试者中的1%)包括:鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、血肌酐磷酸激酶升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、口咽疼痛、流感、胃肠炎。
在治疗的前3个月,除小剂量阿司匹林外,服用抗血小板治疗的患者禁用Abrocitinib(≤81mg/天)。
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