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简述
【通用名】Sorafenib 索拉非尼
【规格】200mg*120粒/盒
【适应症】肝癌，肾癌，甲状腺癌
【基因靶点】多靶点、多激酶抑制剂，阻断肿瘤血管生成，阻断 Raf/MEK/ERK 信号传到通路抑制肿瘤细胞增殖，从而发挥双重抑制、多靶点阻断的抗癌作用。
【用法】每次400mg(2粒)，每天2次
详细说明
索拉非尼用于治疗肾脏，肝脏和甲状腺癌。它是一种化疗药物，通过减缓或阻止癌细胞的生长起作用。
剂型
片剂 200mg
口服管理
饭前1小时或饭后2小时服用
虽然CYP3A4部分代谢，但如果与CYP3A4抑制剂共同给药，似乎不需要剂量调整
监测：BP
肾细胞癌
晚期肾细胞癌 400毫克 口服 /每12小时1次
如果副作强，请按照制造商的建议，停止/减少剂量频率至每天1次或隔天1次
肝细胞癌
表示不能切除的肝细胞癌
400毫克口服 /每12小时1次
如果副作强，请按照制造商的建议，停止/减少剂量频率至每天1次或隔天1次
甲状腺癌
适用于局部复发或转移性，进展性，分化型甲状腺癌（DTC），对放射性碘治疗无效
400毫克口服 /每12小时1次
剂量修改
DTC的剂量修改
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减少皮肤病毒性的剂量（参见特定毒性等级2或3剂量修改的处方信息）
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首次剂量减少：600毫克/天（分为2剂400毫克和200毫克12小时）
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第二次剂量减少：200mg 口服 /每12小时1次
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第三剂量减少：200mg
皮肤病毒性（HCC或RCC）
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1级
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-任何情况：继续治疗并考虑局部治疗以缓解症状
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2年级
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-首次发生：继续治疗并考虑局部治疗以缓解症状; 如果在7天内没有改善，中断治疗和减少剂量
-7天内或第2次或第3次出现无改善：扣留药物直至毒性降至0-1级，然后将剂量降低1级（即每天400毫克或每天7天400毫克）
-第四次发生：停止
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3年级
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-第一次或第二次发生：扣留药物直至毒性消退至0-1级，然后将剂量降低1级（即每天400毫克或每天7天400毫克）
-第三次出现：停止
皮肤病毒性（DTC）
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剂量减少计划
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-首先减少至600毫克/天：间隔12小时给予400毫克和200毫克
-第二次减少至400mg /天：200mg 口服 /每12小时1次
-第三次减少至200毫克/天：每天一次200毫克
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1级
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-任何事件：继续治疗
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2年级
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-首次出现：减少剂量至600毫克/天; 如果没有改善，见下文
-减量或第二次出现后7天内无改善：扣留药物直至毒性降至1级; 如果药物恢复，每个时间表减少剂量
-第三次出现：扣留药物直至毒性降至1级; 如果药物恢复，每个时间表减少剂量
-第四次发生：停止
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3年级
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-第一次出现：扣留药物直至毒性降至1级; 如果药物恢复，减少剂量1剂量
-第二次出现：扣留药物直至毒性降至1级; 如果药物恢复，减少2剂量水平的剂量
-第三次出现：停止
肾功能不全
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轻度至中度：无需调整剂量
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严重：没有研究过
肝功能损害
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轻度至中度：无需调整剂量
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严重：没有研究过
黑色素瘤（孤儿药）
通过IV期黑素瘤治疗IIB期
不良反应> 10％
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血小板减少症（12-46％）
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贫血（44％）
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腹泻（43％）
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皮疹/脱屑（40％）
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疲劳（37％）
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Abd疼痛（31％）
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手足皮肤反应（30％）
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减肥（30％）
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厌食症（29％）
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脱发（27％）
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恶心（24％）
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淋巴细胞减少（23％）
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中性粒细胞减少症（18％）
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出血（15-18％）
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高血压（9-17％）
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呕吐（16％）
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便秘（15％）
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神经病变（13％）
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皮肤干燥（11％）
1-10％
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头痛（10％）
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关节疼痛（10％）
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充血性心力衰竭，心梗（1.9％）
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QT增殖（罕见）
<1％
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急性肾功能衰竭
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可能发生血管性水肿和心律失常
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据报道有骨痛
频率未定义
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史蒂文斯 – 约翰逊综合症
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甲状腺功能亢进症
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间质性肺病
上市后报告
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过敏症：血管性水肿，过敏反应
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肝胆疾病：药物性肝炎，包括肝功能衰竭和死亡的报告
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皮肤科：Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症（TEN）
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肌肉骨骼：横纹肌溶解，下颌骨坏死
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呼吸道：间质性肺病样事件
过敏症
与鳞状细胞肺癌患者禁用卡铂和紫杉醇联合治疗; 一项随机对照试验，比较卡铂和紫杉醇联合或不联合索拉非尼的安全性和有效性，因为索拉非尼的总生存率没有提高
注意事项
下颌骨坏死报道
心脏缺血/ HTN /出血的风险增加
报告肝炎; 其特征在于肝细胞肝损伤模式，转氨酶显着增加，可导致肝衰竭和死亡
QT延长：用CHF，缓慢性心律失常，已知延长QT间期的药物和电解质异常监测QT间期延长; 避免先天性长QT综合征
报告充血性心力衰竭; 对于发生心血管事件的患者，应考虑暂时或永久停止治疗
避免怀孕
皮肤毒性和皮疹发生率高
报道了严重的皮肤病学毒性，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症
损害外源性甲状腺抑制; 对于接受索拉非尼治疗时TSH抑制受损的患者，中位最大TSH为1.6 mU / L，25％TSH水平> 4.4 mU / L; 每月监测TSH水平，并根据需要调整播散性甲状腺癌患者的甲状腺替代药物
手术前暂时停药，应根据足够的伤口愈合情况进行恢复。
