达拉非尼：精准狙击BRAF突变，开启黑色素瘤靶向治疗新时代

一、核心机制：精准阻断MAPK信号通路

独特作用靶点
达拉非尼特异性靶向BRAF V600突变基因：

• 选择性抑制突变型BRAF激酶活性

• 阻断MAPK信号通路异常激活

• 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制增殖

联合治疗优势
与MEK抑制剂曲美替尼联用：

• 上下游双重阻断，增强抗肿瘤效果

• 延缓耐药发生

• 改善单药治疗安全性

二、临床应用：多癌种展现卓越疗效

主要适应证

1. 不可切除或转移性黑色素瘤

   
   

• BRAF V600突变阳性患者

• 客观缓解率超过50%

• 中位无进展生存期显著延长

2. 晚期非小细胞肺癌

   
   

• BRAF V600E突变患者

• 联合方案客观缓解率达64%

• 成为指南推荐标准治疗

3. 甲状腺未分化癌

   
   

• BRAF V600E突变患者重要选择

• 快速控制疾病进展

三、规范用药：科学治疗方案

标准剂量方案

• 单药治疗：150mg每日两次

• 联合治疗：达拉非尼150mg每日两次 + 曲美替尼2mg每日一次

• 服药要求：空腹服用（餐前1小时或餐后2小时）

剂量调整原则
根据不良反应严重程度分级管理：

• 1级：维持原剂量，对症处理

• 2级：暂停用药，恢复后原剂量或减量重启

• 3/4级：暂停用药，恢复后永久减量或停药

四、重点管理：特色不良反应应对

皮肤反应管理

1. 皮肤鳞状细胞癌

   
   

• 发生率约10%，多为低度恶性

• 治疗前及期间每2-3个月皮肤科检查

• 及时发现并手术切除

2. 皮疹、光敏反应

   
   

• 使用防晒霜，避免日晒

• 保持皮肤湿润

• 症状明显时对症处理

发热综合征管理

• 发生率约50%，多为轻中度

• 监测体温，及时使用退热药

• 严重时暂停达拉非尼

其他重要不良反应

• 眼部毒性：定期眼科检查

• 心肌病：治疗前及期间监测心功能

• 出血风险：密切观察出血体征