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瑞普替尼:攻克KIT突变胃肠道间质瘤的精准利器

瑞普替尼:攻克KIT突变胃肠道间质瘤的精准利器 海瑞国际旗舰店
2025-11-25
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导读:点击上方「蓝字」关注我们海瑞医药集团是经卫生部批准的全球性医药服务商,具备全品类药品进出口经营资质。集团构建

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海瑞医药集团是经卫生部批准的全球性医药服务商,具备全品类药品进出口经营资质。集团构建了符合国际药品流通标准的现代化供应链体系,专业提供处方药、罕见病药物、抗肿瘤药品等全分类医药产品,并通过香港前置仓实现高效跨境物流,致力于为患者提供安全、可靠、及时的医药保障。

在胃肠道间质瘤(GIST)的治疗征程中,KIT基因耐药突变成为制约疗效的关键瓶颈。瑞普替尼 作为新一代KIT/PDGFRA抑制剂,凭借其独特的"双重开关"控制机制,为经治GIST患者带来了突破性的治疗选择。

一、 作用机制

瑞普替尼是一种强效、选择性的下一代ROS1和原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂。它通过靶向并抑制由ROS1基因融合 这种驱动基因突变所导致的异常蛋白质,从而阻止癌细胞的生长和增殖。它对多种ROS1耐药突变(如G2032R)也有效,这是第一代ROS1抑制剂常常失效的主要原因。

三、 适应症

瑞普替尼主要用于治疗:

ROS1阳性非小细胞肺癌

  • 用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌 的成人患者。

请注意: 使用瑞普替尼的前提是必须通过基因检测确认肿瘤存在ROS1基因融合。这不是一种根据癌症类型(如肺癌、肠癌)普遍使用的化疗药,而是针对特定基因突变的“靶向药”。

四、 用法用量

推荐剂量:

标准的推荐剂量是160mg,每日一次,口服,连续服用14天;之后增加至160mg,每日两次。

这是一种“启动剂量”策略,旨在帮助身体更好地适应药物。

服用方法:口服

整粒吞服,不要咀嚼、压碎或打开胶囊。

每天最好在固定时间服用。

可与食物同服,也可不与食物同服。

五、 注意事项与警告(非常重要!)

瑞普替尼虽然疗效显著,但也需要密切关注其潜在的副作用。

中枢神经系统(CNS)效应:这是瑞普替尼一个需要特别关注的副作用。可能包括:头晕:非常常见。行走或协调能力障碍(共济失调)。认知功能障碍:如记忆力、注意力下降。

建议: 在您了解该药对您的影响之前,请避免驾驶、操作危险机械或进行需要高度警觉的活动。如果出现这些症状,请及时告知医生,他们可能会调整剂量或提供处理建议。

间质性肺病(ILD)/肺炎:这是一种严重且可能致命的肺部炎症。症状可能包括呼吸困难、干咳、发烧等。如果出现新的或恶化的呼吸道症状,请立即停药并联系医生。

肝毒性:瑞普替尼可能导致肝损伤。医生会在治疗期间定期监测您的肝功能(通过抽血检查)。

症状可能包括疲劳、食欲不振、恶心、呕吐、皮肤或眼白变黄(黄疸)、尿色加深等。

肌肉骨骼疼痛:许多患者会出现肌肉、骨骼或关节疼痛。医生可以开具药物来帮助缓解这些症状。

其他常见副作用:包括疲劳、便秘、呼吸困难、恶心、水肿(肿胀)等。


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