普纳替尼详细使用说明

海瑞医药集团是经卫生部批准的全球性医药服务商，具备全品类药品进出口经营资质。集团构建了符合国际药品流通标准的现代化供应链体系，专业提供处方药、罕见病药物、抗肿瘤药品等全分类医药产品，并通过香港前置仓实现高效跨境物流，致力于为患者提供安全、可靠、及时的医药保障。

药品名称
通用名：普纳替尼   商品名：Iclusig
药理分类：第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂

普纳替尼是一种强效、靶向的处方药，用于治疗以下成年患者：

1. 慢性髓系白血病
   用于慢性期、加速期或急变期的CML。
   适用条件：对先前至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受。

2. 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病
   适用条件：对先前TKI治疗耐药或不耐受。
   特别指出：在上述两种疾病的治疗中，普纳替尼对T315I突变的患者显示出卓越的疗效。

1. 剂型与规格
口服片剂，常见规格为 15mg 和 45mg。

2. 推荐剂量
标准起始剂量：45mg，每日一次，口服。
对于特定患者：在某些情况下（如合并用药、毒性风险高等），医生可能会考虑以 30mg，每日一次 的较低剂量起始。

3. 给药指导
服用方式：随餐或空腹均可，整片吞服，不要压碎、咀嚼或劈开药片。
时间：建议每天在大致相同的时间服药。
如果漏服：如果漏服一剂，且距离下一次服药时间超过12小时，应尽快补服。
如果距离下一次服药不足12小时，则跳过漏服剂量，在常规时间服用下一次剂量。
切勿为了弥补漏服剂量而一次性服用双倍剂量

4. 剂量调整
剂量调整是基于患者的疾病分期、治疗效果以及出现的不良反应的严重程度来决定的。这是一个高度个体化的过程，必须由医生决定。
达到特定治疗目标后：对于CP-CML患者，在血液学反应稳定后，医生可能会考虑将剂量从45mg降至15mg以维持治疗，并降低长期毒性风险。
因不良反应调整：当发生特定级别的严重不良反应时，医生可能会采取：
暂停用药：直至不良反应缓解至特定级别。
降低剂量：恢复用药时，剂量可能会被降低（例如从45mg降至30mg，或从30mg降至15mg）。
永久停药：对于某些危及生命的、无法耐受的或反复发生的严重不良反应。

普纳替尼的副作用管理是其临床应用的重中之重。

【黑框警告】动脉闭塞和静脉血栓栓塞事件内容：普纳替尼可导致致命性的动脉阻塞（如心肌梗死、中风、脑静脉血栓、肢体动脉缺血）和静脉血栓事件。
管理：用药前评估患者心血管风险（高血压、糖尿病、高血脂、吸烟史等）。用药期间积极控制血压、血脂和血糖。患者应立即报告任何胸痛、呼吸困难、单侧肢体无力或麻木、言语不清、严重头痛或肢体疼痛/发冷等症状。

其他需要严密监测与管理的常见不良反应：

1. 心力衰竭：监测患者是否出现呼吸困难、夜间阵发性呼吸困难、脚踝水肿、异常疲劳等心衰症状。定期进行心脏超声检查。

2. 高血压：监测要求：治疗前确保血压受控。治疗最初至少每月监测一次，之后根据情况定期监测。管理：出现高血压时，需要使用降压药积极控制。若出现高血压危象，需暂停普纳替尼。

3. 肝脏毒性：
   监测要求：治疗前及治疗期间每两周必须监测肝功能（转氨酶、胆红素等）。
   管理：根据肝酶升高的严重程度，进行剂量调整、暂停用药或永久停药。

4. 胰腺毒性：
   监测要求：治疗前及治疗期间每月至少监测一次血清淀粉酶和脂肪酶。
   管理：监测胰腺炎症状（如持续性剧烈腹痛）。根据升高程度和是否伴有症状来调整剂量。

5. 出血：可能发生严重出血。需监测出血体征，根据出血严重程度进行剂量调整或停药。

6. 骨髓抑制：管理：可能导致血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。根据严重程度进行剂量调整或暂停用药，并可给予支持治疗（如输血、生长因子）。

7. 其他常见不良反应：皮疹、关节痛、腹痛、疲劳、便秘、头痛等。

普纳替尼主要通过CYP3A4酶代谢。
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、利托那韦等）：
影响：会显著提高普纳替尼的血药浓度，增加毒性风险。
建议：避免使用。如必须使用，应考虑降低普纳替尼的剂量。
强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠等）：
影响：会显著降低普纳替尼的血药浓度，可能导致治疗失败。
建议：避免同时使用。

• 肝肾功能不全：轻中度肝功能不全或肾功能不全患者需谨慎使用，并可能需调整剂量。重度肝肾功能不全患者数据有限，不推荐使用。
  孕妇：可能对胎儿造成伤害，应告知育龄期女性在治疗期间及末次给药后一段时间内采取有效避孕措施。
  哺乳期：建议停止哺乳。
  儿童：安全性和有效性尚未确立。