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通用名:他拉唑帕利(Talazoparib)
别名:Talzenna
靶点:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP1/2)
原研药厂:Pfizer(辉瑞)
获批日期:美国(2018-10-16)
作用机制
选择性抑制 PARP 酶活性,同时诱导 PARP-DNA 复合物稳定,阻碍 DNA 损伤修复;尤其对携带 BRCA1/2 突变的肿瘤细胞,通过 “合成致死” 效应导致癌细胞凋亡。
关键临床试验
EMBRACA 试验显示,在 gBRCAm、HER2 阴性晚期乳腺癌患者中,他拉唑帕利组的中位无进展生存期(PFS)为 8.6 个月,显著长于化疗组的 5.6 个月,客观缓解率达 62.6%,是化疗组(27.2%)的 2 倍以上。
药品说明书
【适应症】
有害或疑似有害的生殖系 BRCA 突变(gBRCAm)、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌
【推荐剂量】
口服:1mg 每日 1 次,空腹或随餐服用,直至疾病进展或不可耐受。
严重骨髓抑制:暂停用药,恢复后减量(如 0.75mg / 日)。
【不良反应】
常见:贫血(55%)、中性粒细胞减少(45%)、血小板减少(38%)、恶心(34%)
严重:骨髓增生异常综合征 / 急性髓系白血病(<1%)、肺炎(罕见)
【注意事项】
用药前需确认 gBRCAm 状态(通过基因检测)。
每 2 周监测血常规,必要时输血或使用生长因子。
孕妇禁用(致畸风险),建议治疗期间及停药后 7 个月避孕。
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