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通用名:依普利酮(Eplerenone)
别名:Inspra
靶点:醛固酮受体
原研药厂:Pfizer(辉瑞)
获批日期:美国(2002-09-05)
作用机制
通过选择性阻断醛固酮与肾脏、血管等组织中的醛固酮受体结合,减少钠重吸收和钾排泄,降低血容量及外周血管阻力,从而发挥降压作用;同时抑制心肌纤维化,改善心室重构,适用于心衰治疗。
关键临床试验
一项针对急性心肌梗死后心衰患者的 EPHESUS 试验显示,与安慰剂相比,依普利酮可使全因死亡率降低 15%,心血管死亡率降低 17%,心力衰竭住院风险降低 23%,显著改善患者预后。
药品说明书
【适应症】
原发性高血压
急性心肌梗死后的充血性心力衰竭
【推荐剂量】
高血压:初始 25mg 每日 1 次,4 周后可增至 50mg 每日 1 次(最大剂量 50mg / 日)。
心衰:初始 25mg 每日 1 次,稳定后可增至 50mg 每日 1 次(需监测肾功能和血钾)。
肾功能不全:eGFR<50mL/min 者需减量,终末期肾病禁用。
【不良反应】
常见:高钾血症(3.4%)、头晕(2.1%)、乏力(1.7%)
严重:肾功能恶化、低血压(罕见)
【注意事项】
用药期间需定期监测血钾(初始 1 周、每 2 周及调整剂量后)和肾功能。
孕妇慎用(动物实验显示致畸风险),哺乳期禁用。
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