在癌症治疗领域，KRAS突变一直以来都是一道难以逾越的天堑。但是随着医学技术的不断发展，这种基因突变也有了新的治疗希望。近日，美国生物技术公司Mirati Therapeutics公布了KRAS G12C抑制剂MRTX849 的试验数据，MRTX849对KRAS突变实体瘤显示出了初步的安全性和治疗活性。
关于MRTX849
由Mirati设计的MRTX849是一种口服小分子抑制剂，可以有效地对KRAS G12C突变体进行选择性抑制。在KRAS蛋白分子中，靠近第12位密码子突变的半胱氨酸以及分子开关II区域有一个可扩张的小“口袋”，抑制剂通过共价键在这一位点结合，将KRAS G12C蛋白不可逆地锁定在“关闭”状态，阻断依赖KRAS的信号转导和癌细胞生存能力。
MRTX849试验数据
基于MRTX849-001的I/II期临床试验中，研究人员纳入了17例晚期实体瘤患者，其中10例非小细胞肺癌患者，4例结直肠癌患者，2例阑尾癌患者，1例十二指肠癌患者。59%患者都接受过PD-1/PD-L1免疫治疗，其中90%的肺癌患者接受过免疫治疗。
在可评估疗效的12例患者中，其中6例为非小细胞肺癌患者，4例为结直肠癌患者，均接受最高剂量（600毫克一日两次）的MRTX849。这6例非小细胞肺癌患者中有3例疾病稳定，3例患者为部分缓解产生应答（肿瘤缩小30%以上），所以总体疾病控制率（DCR）达100%，总体客观缓解率（ORR）为50%。不过部分缓解的患者中有2例尚未确认。其中4例结直肠癌患者中有1例产生应答，客观缓解率为25%。
在安全性方面，新药MRTX849的副作用基本耐受，最常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐、AST升高等。试验尚未确定最大耐受剂量，目前，该公司开始扩展接受剂量为600 mg每日两次的MRTX849治疗的患者群，可能探索更高的用药剂量。
港安健康温馨提示：新药MRTX849的初步研究结果确实让人振奋，但毕竟患者数量有限，还需更大的临床试验来验证，同时Mirati公司还表示未来MRTX849的发展发向有2个：MRTX849联合PD-1抑制剂以及MRTX849联合SHP2抑制剂等，期待新药MRTX849带给大家更多惊喜，早日上市造福更多肿瘤患者！想要了解更多全球医疗资讯，具体可咨询港安健康。
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