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ROS1基因融合在约2%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中被发现，由ROS1融合基因表达出的ROS1融合激酶被认为能促进癌细胞的增殖。虽然已有几款针对ROS1靶点的药物，但患者在靶向治疗后终究无法摆脱耐药困境。在去年，一款横扫ALK/ROS1/NTRK三靶点的靶向新药Repotrectinib(TPX-0005)强势登场。
Repotrectinib药物介绍
药品名：Repotrectinib
其他名字：TPX-0005
研发方：Turning Point Therapeutics
咨询方：港安健康国际医疗
Repotrectinib是一种新一代口服多靶点靶向药，对ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用，Repotrectinib被设计为有效结合活性激酶构象，并避免各种临床耐药突变引起的空间干扰。紧凑而刚性的三维结构使Repotrectinib能够精确有效地深入激酶的ATP结合位点，并有可能规避空间干扰，从而导致对更大激酶抑制剂的抵抗，尤其是ROS1的融合和突变，TRK和ALK激酶。
Repotrectinib国际研究数据
一项名为TRIDENT-1的1/2期临床试验，用于TKI初治和TKI耐药的ROS1+晚期NSCLC患者以及ROS1+、NTRK+或ALK+晚期实体瘤。在2019年ASCO大会上，研究者发表了其他ROS1抑制剂(TKI)与Repotrectinib治疗ROS1阳性NSCLC患者疗效的最新数据。
此次试验的数据截止到2019年3月4日，共纳入33例ROS1阳性NSCLC患者，其中22例既往接受过ROS1靶向药治疗其中18例仅接受过1种靶向药治疗，11例先前从未接受过任何靶向药治疗，患者每日服用40~200 mg的Repotrectinib。
研究发现，在11例未接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，Repotrectinib达到的总缓解率(ORR)为82%，而在用药剂量≥160mg/d的患者中，ORR竟达到83%。与其他ROS1抑制剂的靶向一线ORR比较：Crizotinib(克唑替尼) 72%、Ceritinib(色瑞替尼)62%、Entrectinib(恩曲替尼) 77%、Lorlatinib (劳拉替尼)62%，Repotrectinib的ORR遥遥领先，为82%。这表明有82%的患者接受治疗后肿瘤缩小至少30%。
对于既往接受过一种ROS1抑制剂治疗的NSCLC患者，Lorlatinib的客观缓解率只有27%，而Repotrectinib竟可达到39%，是其1.44倍。若患者既往只接受一线治疗，且使用Repotrectinib的剂量>160 mg/d，其ORR可以提高至55%;若患者既往只接受过Crizotinib一线治疗，ORR可高达57%。
另外，在先前接受过一种靶向治疗的患者中，有4例脑转移患者，其中3例脑转移患者病灶客观缓解，有效率达75%。而在未接受过TKI治疗的患者中，有3位脑转移患者，3例患者的脑转移病灶全部客观缓解，有效率高达100%!
Repotrectinib在其他药物治疗相关不良反应事件中，多为1~2级，常见的不良反应事件为疲劳、腹泻、恶心、转氨酶升高等，但Repotrectinib的不良反应事件明显少于其他靶向药物。但要注意的是，服用Repotrectinib时发生呼吸困难的可能性要高于其他靶向药物。
港安健康温馨提示：研究结果显示，新一代靶向药物Repotrectinib在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者方面比前代药物具有更出色的疗效，它有望为这类患者来带全新的靶向治疗方案。希望这款新药能够早日上市，尽快应用于临床，造福更多的肿瘤患者。想要了解更多关于ROS1阳性NSCLC的最新治疗方法，具体可咨询港安健康。
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