KRAS是一类常见的致癌基因，据相关统计显示，大约20%非小细胞肺癌(NSCLC)病例中发生了KRAS突变。近日，一项关于KRAS G12C抑制剂Adagrasib(MRTX849)治疗先前接受过治疗的晚期NSCLC的最新临床试验结果被公布，结果显示Adagrasib在NSCLC的治疗中表现出客观反应和良好的耐受性。
Adagrasib国际研究数据
KRYSTAL-1研究为一项多队列Ⅰ/Ⅱ(KRYSTAL-1)临床研究，以评估 Adagrasib在具有KRAS G12C突变的晚期或转移性实体瘤患者中的治疗效果，纳入患者包括先前曾接受过化学疗法和抗PD-1/PD-L1治疗。在剂量扩展队列，评估了每天两次600 mg(BID)的耐受性，并确定为推荐的2期剂量(RP2D)。
研究终点包括安全性、药代动力学(PK)以及临床活性和功效，探索性目标包括药效学生物标记物的评估以及分子标记物与抗肿瘤活性的相关性。
截至2020年8月30日，在Ⅰ/Ⅰb期(n=18)和Ⅱ期(n=61)队列中，79例接受预先治疗的NSCLC患者(57%为女性;中位年龄为65岁[范围25-85];22%/78% ECOG PS 0/1)纳入研究。
研究结果显示，在可评估的51位患者中(14位来自Ⅰ/Ⅰb期;37位来自Ⅱ期)，45%的患者具有客观反应(23/51位患者，其中5例患者的部分反应未经证实且仍在接受治疗)，70%(16/23)的应答者对肿瘤的最佳应答大于40%，患者的疾病控制率为96%(49/51)。在中位随访时间3.6个月内，65%(33/51)的患者仍在接受治疗，83%(19/23)的反应者尚未进展，仍在接受治疗。
在安全性方面，最常报告(> 20%)的治疗相关不良事件(TRAEs)包括：恶心(54%)、腹泻(48%)、呕吐(34%)、疲劳(28%)和ALT升高(23%)。唯一报道的(> 2%)3/4级治疗相关严重不良事件是低钠血症(3%，2/79)。
Adagrasib治疗病例
一名53岁男性非小细胞肺癌患者，先后接受化疗、PD-1/PD-L1抑制剂的治疗以及另一种KRAS G12C抑制剂的治疗，在使用Adagrasib联合SHP2抑制剂TNO155治疗之后，肿瘤体积缩小了60%。目前该患者还在接受治疗中。
Adagrasib药物介绍
药品名：Adagrasib
其他名字：MRTX849
研发方：Mirati Therapeutics
咨询方：港安健康国际医疗
在细胞内，KRAS蛋白在失活和激活状态之间转变，当KRAS与鸟苷二磷酸(GDP)结合时，它处于失活状态，当它与鸟苷三磷酸(GTP)结合时，它处于激活状态，并且可以激活下游信号通路。Adagrasib是KRAS G12C共价抑制剂，不可逆且选择性地结合至KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，具有较长的半衰期，以实现持久和连续的KRAS抑制作用，并导致深而持久的抗肿瘤活性。
港安健康温馨提醒：研究结果显示Adagrasib在携带KRAS G12C突变的NSCLC患者中展现出的持久抗肿瘤活性，为具有KRAS G12C突变的患者给予了新的希望。期待这款新药能够早日获批，尽快应用于临床，造福更多的患者。想要了解更多关于非小细胞肺癌最新治疗方法，具体可咨询港安健康。
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