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由ROS1融合基因产生的ROS1融合激酶被认为具有促进癌细胞增殖的作用，据相关统计显示，大约在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中发现ROS1融合基因，其中在腺癌中表达较多。Repotrectinib 是新一代口服多靶点靶向药，临床试验结果表明，Repotrectinib在ROS1阳性NSCLC和NTRK融合阳性晚期实体瘤患者的治疗中表现出强大的激酶抑制活性。
Repotrectinib药物介绍
药品名：Repotrectinib
其他名字：TPX-0005
研发方：Turning Point Therapeutics
咨询方：港安健康国际医疗
多靶点靶向药Repotrectinib对ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用，Repotrectinib被设计为有效结合活性激酶构象，并避免各种临床耐药突变引起的空间干扰。紧凑而刚性的三维结构使Repotrectinib能够精确有效地深入激酶的ATP结合位点，并有可能规避空间干扰，从而导致对更大激酶抑制剂的抵抗，尤其是ROS1的融合和突变，TRK和ALK激酶。
Repotrectinib国际研究数据
截至2020年7月10日，纳入第2期TRIDENT-1临床试验的39名患者接受了中期疗效和安全性评估。这些患者包括那些酪氨酸激酶抑制剂(TKI)初治患者以及那些先前接受过TKI治疗的患者。Repotrectinib的起始剂量为每天160毫克(QD)， 90%的患者在14天后增加到每天两次160毫克。
在7例ROS1阳性TKI初治 NSCLC患者组中，ORR(客观缓解率)为86%，其中6例患者有确诊反应。该组的反应持续时间(DOR)从0.9+个月到2.0+个月不等，每个对治疗有反应的患者在数据截止时都能维持反应。在数据截止日期后，报告了该队列中其余患者未证实的部分反应。
5例ROS1阳性的NSCLC患者接受过1次TKI和铂类化疗的治疗，客观缓解率为40%。在这一组中，反应持续时间从4.5+个月到5.6+个月不等。在另外6例ROS1阳性的NSCLC患者中，他们之前接受过1次TKI治疗但没有接受过化疗，客观缓解率为67%。
该研究有一个相似的队列，10名ROS1阳性的患者，他们之前接受过2次TKIs治疗，并且没有接受过化疗。在数据截止日期，这个队列中没有患者有客观反应，但在5名患者中出现疾病稳定的情况。开发人员向数据监测委员会(DMC)提出了调整该队列方案的建议，以消除之前的化疗需求。数据监测委员会表示同意，但是，在本研究初始方案下招募的5例患者客观缓解率达到40%，反应持续时间为1.9+个月。
6例NTRK阳性的NSCLC患者接受过TKI预处理，客观缓解率为50%。这一组的反应持续时间在1.7个月以上到3.6个月之间。值得注意的是，有3名患者在数据截止时仍有反应。在研究的第2阶段观察到的反应与在第1阶段观察到的相似。
在安全性方面，所有39名患者都是可评估的，并且该制剂总体上耐受性良好，大多数治疗紧急不良事件(TEAEs)为1级或2级。在超过25%的研究人群中，任何级别最常见的不良事件是头晕(62%)、疲劳(39%)、便秘(33%)、味觉障碍(33%)和呼吸困难(28%)。在该研究中没有观察到3级头晕或导致治疗中断的头晕。
港安健康温馨提示：研究结果显示，新一代靶向药物Repotrectinib有潜力治疗ROS1阳性NSCLC，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。希望这款新药能够早日上市，尽快应用于临床，造福更多的肿瘤患者。想要了解更多关于ROS1阳性NSCLC的最新治疗方法，具体可咨询港安健康。
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