港安健康小科普：晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，如曲妥珠单抗Trastuzumab 、帕妥珠单抗Pertuzumab、来那替尼Neratinib和T-DM1。
妥卡替尼Tucatinib(ONT-380)是一种有效的，选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反，在EGFR过表达细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，证明妥卡替尼Tucatinib可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。
一项名为HER2CLIMB的国际试验，在先前用曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中测试了口服药物妥卡替尼Tucatinib的治疗效果。该试验全球各地招募了615名患者。随机选择410名参与者接受妥卡替尼Tucatinib联合曲妥珠单抗和化疗药物卡培他滨;对照组202例患者接受了曲妥珠单抗，卡培他滨和安慰剂治疗。
在开始治疗的一年后，无进展生存率妥卡替尼Tucatinib组33%，而对照组仅为12%。妥卡替尼Tucatinib组的两年总生存期为45%，安慰剂组仅为27%。在癌症转移至大脑的患者中，妥卡替尼组中有25%的患者还活着，开始治疗一年后病情没有进展，而对照组中则全部进展。
在非随机，开放性研究的IB期结果中，用妥卡替尼Tucatinib加卡培他滨治疗的客观反应率高达83%，接受妥卡替尼Tucatinib加曲妥珠单抗的客观反应率40%。在接受所有3种药物联合治疗的患者中，客观反映率61%。妥卡替尼Tucatinib还在脑转移瘤患者表现出活性。在对所有组合的探索性分析中，在具有脑转移的12名患者(42%)中的5名中观察到脑特异性反应。
与拉帕替尼和来那替尼一样，妥卡替尼Tucatinib是一种口服TKI。然而，妥卡替尼Tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌，它能够在一定程度上控制不良反应的发生。
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