近期，美国、澳大利亚等多个医疗机构的研究人员报道提出了一种针对KRAS G12C突变的新型靶向药物AMG510，这种药物为缺乏有效治疗方法的癌症患者带来了新的希望。研究显示，这种新药对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者疗效最是明显，能够显著缩小肿瘤体积。
港安健康小科普：在人类癌症中，KRAS是癌症中最常见的致癌基因，正常的KRAS基因可抑制肿瘤细胞生长，而一旦发生突变，它就会在肿瘤细胞中编码关键的信号蛋白，促使细胞生长过程出现持续刺激，在打乱生长规律的同时，还有抑制细胞正常凋亡的作用，从而直接导致了肿瘤的发生。
关于AMG510
通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸（G12C）进行不可逆的结合，AMG510能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS G12C有高度选择性，因此AMG510无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。
AMG510试验数据
在临床数据方面，接受AGM510治疗的4名肺癌患者中，六周后有2名患者的癌肿出现萎缩，一个减少了34％，另一个减少了67％。另两名患者癌肿大小的未见有明显改变。
实际上关于AGM510作为KRAS G12C抑制剂首例药物对于癌症突出的治疗效果，早在今年6月初的美国临床肿瘤学会（ASCO）上，安进公司就已经公布了该药的Ⅰ期临床结果，Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS G12C突变实体瘤可供评估，其中10例为非小细胞型肺癌，19例肠癌等实体瘤。
试验结果显示，10例非小细胞型肺癌中有5例癌肿缩小，4例无明显进展，仅有1例患者出现癌肿持续恶化，客观缓解率为50%，疾病控制率达90%。癌肿缩小的患者至学会发言时止仍在继续服药中（7.3-27.4周）。在其余实体瘤中反应一般，所有患者未表现有癌肿减小，仅有74%的患者表现为未进一步恶化。
在安全性方面，新药AMG510耐受性表现较好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
港安健康温馨提示： 新药AMG510是KRA通路长达30年后首个进入临床的KRAS候选药物，在全球范围内受到瞩目。此前，AMG510已经获得了FDA授予的治疗KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌和结直肠癌的孤儿药资格。相信随着新药AMG510研究的不断深入，这种药物能够早日上市，造福更多的肿瘤患者。想要了解更多全球医疗资讯，具体可咨询港安健康。
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