MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。卡马替尼Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法，它的上市为METex14突变患者提供了全新的靶向治疗选择，目前在国内香港地区已经可以申请使用这种最新的MET靶向药！
卡马替尼Tabrecta药物介绍
药品名：Capmatinib
商品名：Tabrecta
中文名：卡马替尼
生产商：诺华(Novartis)
咨询方：港安健康国际医疗
卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼Tabrecta国际研究数据
一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1，评估了卡马替尼Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用，总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼Tabrecta(400毫克片剂)。研究主要终点是总体反应(OR，包括完全或部分缓解);关键的次要终点是DOR。
这些研究公布的最新数据包括由盲法独立放射学委员会(BIRC)在METex14突变的NSCLC患者(n=97)中证实接受卡马替尼Tabrecta治疗的疗效：(1)在既往未接受过治疗的患者(n=28)中，ORR为68%(95%CI，48-84)，DCR为96.4%;(2)在既往接受过一线或二线治疗的患者(n=69)中，ORR为41%(95%CI，29-53);(3)在既往未接受过治疗的患者中(有19例应答者)，中位DOR为12.6个月(95%CI，5.6-不可估计);(4)在既往接受过治疗的患者中(有28例应答者)，中位DOR为9.7个月(95%CI，5.6-13.0)。
对于既往接受过治疗、MET扩增和基因拷贝数小于10的患者，卡马替尼Tabrecta疗效有限，OR为7%-12%。对于MET扩增和基因拷贝数为10或更高的患者：在既往接受过治疗的患者中，OR为29%(95%CI，19-41);既往未接受过治疗的患者中，OR为40%(95%CI，16-68)。
试验中14例METex14突变患者中有13例在基线检查时有脑转移(3例未接受过治疗，10例曾接受过治疗)。在事后分析中，观察到7例患者有颅内反应，包括4个完全反应。
此外，卡马替尼Tabrecta最常见的治疗相关不良事件(发生率≥20%)是外周水肿(43%)、恶心(34%)、血肌酐升高(18%)和呕吐(19%)。大多数不良事件为1级或2级。
港安健康温馨提示：结果表明，卡马替尼Tabrecta在METex14突变的晚期NSCLC患者中显示出显著的抗肿瘤活性，尤其是在那些未接受过治疗的患者。内地患者如需用药与治疗，可联系港安健康，预约治疗经验丰富的香港医院和专家，申请国际新药治疗。港安健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务，VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。
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