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HER2是一种生长因子受体，介导细胞生长、分化和存活，在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。近日，澳大利亚治疗产品管理局(TGA)已批准靶向抗癌药图卡替尼Tucatinib，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。
商品名：Tukysa
药品名：Tucatinib
中文名：图卡替尼
生产商：Seattle Genetics
咨询方：港安健康国际医疗
图卡替尼Tucatinib这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tucatinib作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对Tucatinib联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，Tucatinib已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。
图卡替尼Tucatinib的批准基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据。这是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展，将图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案进行了对比。该试验入组的患者先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1(Ado-trastuzumab emtansine)治疗，48%的患者在入组研究时存在脑转移。
结果显示，该试验达到了无进展生存期(PFS)主要终点：与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案表现出更优的疗效、将疾病进展或死亡风险显著降低了46%(中位PFS：7.8个月 vs 5.6个月;HR=0.54[95%CI:0.42-0.71]，p<0.00001)。在中期分析时，该试验也达到了2个关键次要终点。
与曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组的总生存期(OS)有所提高(中位OS：21.9个月 vs 17.4个月)、死亡风险降低34%(HR=0.66[95%CI:0.50-0.88]，p=0.0048)、客观缓解率提高近一倍(ORR：40.6% vs 22.8%)。对于基线时有脑转移的患者，与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，图卡替尼Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案也显示出优越的PFS数据(中位PFS：7.6个月 vs 5.4个月)、将疾病进展或死亡风险显著降低了52%(HR=0.48[95%CI:0.34-0.69]，p<0.00001)。
该试验中，图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。图卡替尼Tucatinib治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。与对照组相比，图卡替尼Tucatinib治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻(12.9% vs 8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5% vs 0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4% vs 0.5%)和胆红素升高(0.7% vs 2.5%)。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在图卡替尼Tucatinib组和对照组均不常见(分别为5.7%和3.0%)。
值得一提的是，澳大利亚与美国、瑞士、加拿大和新加坡一道，根据Orbis项目批准了图卡替尼Tucatinib，这是美国食品和药物管理局(FDA)肿瘤卓越中心于2019年9月推出的一项倡议，为FDA及其国际合作的监管机构提供了一个针对肿瘤学药物的同时提交和审查的协作框架。
今年4月，图卡替尼Tucatinib成为美国根据Oribis项目批准的第一种药物。在之后的几个月里，Tukysa相继获得瑞士、加拿大、新加坡批准。也就是说，在短短几个月内，图卡替尼Tucatinib获得了加入美国Oribis项目的全部监管机构的批准。目前，该药正在接受欧洲药品管理局(EMA)的审查。
港安健康温馨提示：以往的研究证实，图卡替尼Tucatinib不论是作为单一疗法还是与化疗或其他HER2靶向药物联用，均具有较为优秀的抗癌活性。内地患者如需用药与治疗，可联系港安健康，预约治疗经验丰富的香港医院和专家。港安健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务，VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。
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