卵巢癌子宫内膜癌靶向治疗新药：Lunresertib早期疗效数据积极

卵巢癌和子宫内膜癌等妇科肿瘤患者的疾病常伴有CCNE1、FBXW7和/或PPP2R1A基因突变，通常预后不良，而PKMYT1抑制为其提供了新的治疗靶点。港安健康国际医疗介绍，首创的PKMYT1抑制剂Lunresertib(RP-6306)在联合Camonsertib(RP-3500)治疗卵巢癌和子宫内膜癌患者时，已展现出令人鼓舞的疗效及可控的安全性特征。

港安健康科普

PKMYT1是调控细胞分裂的关键蛋白，尤其在细胞应激状态下发挥重要作用。PKMYT1抑制剂联合其他靶向细胞周期的疗法，可增强CDK1激活，从而诱导过早有丝分裂并引发染色体破裂。临床前数据显示，Lunresertib对携带CCNE1扩增的肿瘤具有合成致死效应，对携带FBXW7和PPP2R1A致病性突变的肿瘤同样有效。进一步研究表明，Camonsertib抑制ATR与Lunresertib具有协同作用，可增强抗肿瘤活性。2024年6月，美国食品药品监督管理局(FDA)授予Lunresertib联合Camonsertib治疗CCNE1扩增或FBXW7/PPP2R1A突变型铂耐药性卵巢癌成人患者的快速通道资格。

Lunresertib临床试验动态

目前正在开展I期MYTHIC试验(NCT04855656)，评估Lunresertib联合Camonsertib治疗实体瘤患者(包括卵巢癌和子宫内膜癌)。该研究入组年龄≥12岁、对标准治疗耐药或不耐受的患者，其肿瘤经新一代测序检测存在CCNE1扩增或FBXW7及PPP2R1A致病性改变，ECOG体能状态评分为0或1级，且血红蛋白、血小板及中性粒细胞绝对计数达标。

在2025年美国癌症研究协会年会上公布的MYTHIC研究数据显示，接受联合治疗的子宫内膜癌患者(n=33)按RECIST  1.1标准达到24.2%的总体缓解率(ORR)(95%置信区间： 11.1%-42.3%)，临床获益率(CBR)达48.5%(95% CI,  30.8%-66.5%)。港安健康国际医疗介绍，中位反应时间为5.6周(范围：5.1-21.3周)，24周无进展生存率(PFS)达38.3%(95%置信区间：18.5%-57.9%)。

在卵巢癌患者(n=32)中，按RECIST 1.1标准测定的ORR为31.3%(95% CI，16.1%-50.0%)，CBR为68.8%(95%  CI，50.0%-83.9%)。中位反应时间为6.9周(范围：5.1-18.1周)，24周无进展生存率为41.2%(95%置信区间：21.8%-59.7%)。值得注意的是，两组患者均接受过大量前期治疗，中位数为3.0线(范围1-10线)。在可评估的卵巢癌或子宫内膜癌患者中，69%(n=34/49)观察到分子反应。首次分子反应的中位时间为22天。

安全性方面，经给药方案优化后按推荐Ⅱ期剂量接受联合治疗的子宫内膜癌或卵巢癌患者(n=74)出现任何等级不良事件(AEs)的比例达98.6%。3级和4级不良事件发生率分别为50.0%和2.7%。常见任何等级不良事件包括贫血(78.4%)、恶心/呕吐(62.2%)和皮疹(48.6%)。6.8%的患者出现了严重的治疗相关不良事件(TRAEs)。报告显示，TRAEs导致了剂量减少(55.4%)、治疗中断(58.1%)和治疗终止(5.4%)。值得注意的是，没有患者因TRAEs导致死亡。

港安健康温馨提示：Lunresertib+Camonsertib在早期临床试验中展现出令人鼓舞的疗效与安全性，在多线治疗后患者中获得显著应答率，为子宫内膜癌和卵巢癌提供了全新治疗方案。期待这款新药能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于癌症治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。‍‍‍期待这款新药能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于血液肿瘤治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。‍‍‍

参考来源：

Schram AM, Lee EK, Højgaard M, et al. Efficacy and safety of the combination  PKMYT1-inhibitor lunresertib and ATR-inhibitor camonsertib in patients with  ovarian and endometrial cancers: phase I MYTHIC study (NCT04855656). Cancer Res.  2025;85(8 suppl 2):CT262. doi:10.1158/1538-7445.AM2025-CT262

Repare Therapeutics announces fast track designation granted by the FDA for  lunresertib in combination with camonsertib for the treatment of  platinum-resistant ovarian cancer. News release. Repare Therapeutics. June 4,  2024.

Phase 1 study of ACR-2316 in specific advanced solid tumors.  ClinicalTrials.gov. Updated August 13, 2025.

Acrivon Therapeutics provides program updates and fourth quarter and full  year 2024 financial results. News release. Acrivon Therapeutics. March 27,  2025.

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