胰腺癌是最致命的恶性肿瘤之一,其特点是通常诊断较晚、对标准化疗耐药、死亡率高。胰腺导管腺癌(PDAC)是最常出现RAS癌症驱动基因突变的类型,超过90%的患者的肿瘤携带RAS突变,其中约85%携带KRAS G12突变。港安健康国际医疗介绍,近日,美国食品及药物管理局(FDA)已授予Daraxonrasib突破性疗法认定,用于治疗携带KRAS G12X突变的曾接受过治疗的转移性胰腺导管腺癌患者。
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Daraxonrasib(RMC-6236)是一种口服的直接RAS(ON)多选择性抑制剂,旨在靶向活跃的GTP结合型RAS,有望帮助治疗由致癌RAS突变驱动的多种癌症。该药通过阻断RAS(ON)与其下游效应物的相互作用来抑制RAS信号传导。它的作用靶点是致癌RAS突变G12X、G13X和Q61X,这些突变是包括胰腺导管腺癌(PDAC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)在内的主要癌症的常见驱动因素。
Daraxonrasib临床试验进展
参考来源:
1. Revolution Medicines announces FDA breakthrough therapy designation for daraxonrasib in previously treated metastatic pancreatic cancer with KRAS G12 mutations. News Release. Revolution Medicines, Inc. June 23, 2025.
2. Garrido-Laguna I, Wolpin B, Park W, et al. Safety, efficacy, and on-treatment circulating tumor DNA (ctDNA) changes from a phase 1 study of RMC-6236, a RAS(ON) multi-selective, tri-complex inhibitor, in patients with RAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC). J Clin Oncol. 2025, 43(suppl 4):722.doi:10.1200/JCO.2025.43.4_suppl.722
3. Phase 3 study of daraxonrasib (RMC-6236) in patients with previously treated metastatic pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) (RASolute 302). ClinicalTrials.gov. Updated May 21, 2025.
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