ESR1突变存在于近半数接受过激素治疗的乳腺癌患者中，常导致治疗耐药。港安健康国际医疗介绍，美国食品药品监督管理局(FDA)于近日批准Imlunestrant (Inluriyo)用于治疗携带ESR1突变的雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在接受1种或多种内分泌治疗后疾病进展。
港安健康科普
高达40%的晚期或转移性雌激素受体阳性HER2阴性乳腺癌，在激素治疗期间会发生ESR1基因突变。该突变使肿瘤对常用的初始激素治疗药物产生耐药性，包括芳香酶抑制剂和选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。Imlunestrant (Inluriyo)是一种口服雌激素受体拮抗剂，可实现持续性ER抑制，包括对ESR1突变型癌症的抑制。该药通过占据细胞表面的雌激素受体，阻断雌激素对激素受体阳性乳腺癌细胞的作用。雌激素无法与癌细胞结合，细胞便无法接收雌激素的生长增殖信号。该药还能改变雌激素受体的结构，削弱其功能。
Imlunestrant临床治疗数据
该监管决策基于III期EMBER-3试验(NCT04975308)数据支持。EMBER-3研究入组了ER阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在辅助芳香酶抑制剂治疗期间或之后出现疾病复发或进展，且无论是否联合CDK4/6抑制剂治疗。研究者评估的无进展生存期(PFS)作为试验主要终点。4 在ESR1突变患者群体中，关键次要终点包括总生存期、经盲法独立中央评审的PFS、总体缓解率(ORR)、缓解持续时间及临床获益率。
患者随机分配至以下治疗组：Imlunestrant单药组、研究者选择的内分泌治疗组，或Imlunestrant联合阿贝西利(Verzenio)组。Imlunestrant组患者在每个28天治疗周期第1至28天每日口服400毫克。所有患者持续治疗直至疾病进展或满足停药标准。港安健康国际医疗补充，研究总共入组874名患者，其中32%来自辅助治疗阶段转入一线转移性乳腺癌治疗，64%在初始转移性乳腺癌治疗进展后转入二线治疗阶段。
在ESR1突变转移性乳腺癌患者(n=256)中，与内分泌治疗相比，Imlunestrant单药治疗可使疾病进展或死亡风险降低38%。1,2 在该人群中，Imlunestrant组(n=138)的中位无进展生存期(PFS)为5.5个月(95% CI，3.9-7.4)，而氟维司群(Faslodex)或依西美坦组(n=118)为3.8个月(95% CI，3.7-5.5) (芳香酶抑制剂;n=118;HR=0.62;95% CI=0.46-0.82;P=0.0008)。
在可测量病灶的Imlunestrant组患者(n=112)中，客观缓解率为14.3%(95%置信区间：7.8%-20.8%)，完全缓解率为0.9%，部分缓解率为13.4%。内分泌治疗组可测量病灶患者(n=91)的总缓解率为7.7%(95%置信区间：2.2%-13.2%)，所有缓解均为部分缓解。
Imlunestrant最常见的不良事件(AEs)为1/2级。发生率≥10%的常见不良事件包括：血红蛋白水平降低、肌肉骨骼疼痛、钙水平降低、中性粒细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、疲劳、腹泻、丙氨酸氨基转移酶升高、甘油三酯升高、恶心、血小板计数减少、便秘、胆固醇升高及腹痛。总计4.6%的Imlunestrant受试者因不良事件永久停药。此外，该人群中有2.4%的患者需要降低Imlunestrant剂量，10%的患者需要中断Imlunestrant治疗。
参考来源：
U.S. FDA approves Inluriyo (imlunestrant) for adults with ER+, HER2-, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. News release. Eli Lilly and Company. September 25, 2025.
FDA approves imlunestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. FDA. September 25, 2025.
Inluriyo. Prescribing information. Lilly; September 2025.
A study of imlunestrant, investigator's choice of endocrine therapy, and imlunestrant plus abemaciclib in participants with ER+, HER2- advanced breast cancer (EMBER-3). ClinicalTrials.gov. Updated July 11, 2025.
（声明：文中图片来源于网络共享，如涉及侵权请联系作者删除处理）
港安健康国际医疗，专业健康管理服务机构，总部设在中国深圳。公司在美国、日本、德国以及中国香港、中国澳门、中国台湾地区设有服务机构，为客户提供一站式的健康管理咨询服务 。
港安健康国际医疗，着重打造华人海外健康圈概念，依托中国港澳台地区优势医疗资源，整合欧美权威医疗机构，共同打造国内跨境就医服务品牌。港安健康国际医疗与包括中国香港、中国澳门、中国台湾地区以及美国、日本、德国等多家大型医院和专业医疗机构实现合作，并实现专人全程陪同的健康管理服务体系，服务足迹遍布世界10余个国家和地区。
港安健康国际医疗
官方网站：
www.hkhgg.com
港安健康国际医疗，十余年专注健康管理事业，得到了包括中央广播电视总台、人民日报海外版、香港文汇报、南方日报等多家中央和地方媒体的报道和支持。
港安健康国际医疗创立至今，秉承“慈心仁爱，救死扶伤”的服务理念，始终以为国人提供优质专业的健康管理服务为己任，不断整合国际先进的医疗技术、医学专家和健康理念，为国人健康保驾护航。