近日，美国食品及药物管理局(FDA)授予前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向放射性药物225Ac-FL-020快速通道资格，港安健康国际医疗介绍，该药用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
港安健康科普
225Ac-FL-020是一种新型的下一代PSMA靶向放射性核苷酸药物共轭物(RDC)，它利用靶向alpharadiotherapy选择性地攻击癌细胞，同时减少对健康组织的损害。RDC 利用靶向载体 FL-020，提高了肿瘤对药物的吸收，并保持了快速的全身清 除。2024 年 5 月，美国食品及药物管理局批准了 225Ac-FL-020 的临床试验新药申请。一期试验将研究放射性药物的安 全性、耐受性和抗肿瘤活性。
225Ac-FL-020临床试验动态
在 2024 年 AACR 年会上，研究人员展示了 225Ac-FL-020 临床前研究的结果。在这项临床前研究中，研究人员通过在 LNCaP 细胞上与 Cy5 标记的 PSMA 配体竞争来确定 FL-020 的结合亲和力，并通过安 全小组筛选来评估 FL-020 的选择性。研究人员通过 SPECT/CT 评估了不同时间点 111In 标记的 FL-020 在 LNCaP 异种移植模型上的体内生物分布。还评估了177Lu标记的FL-020在这些模型上的体内外切计数。
研究人员比较了 225Ac-FL-020 与 225Ac-PSMA-617 对 LNCaP 肿瘤小鼠的体内疗效。研究人员通过测量这些小鼠的体重和血液学参数评估了225Ac-FL-020的安 全性。此外，港安健康国际医疗补充，通过对放射性药物治疗后肿瘤组织中的yH2AX和cCASP3进行定量图像分析，确定了225Ac-FL-020的作用机制。
放射性标记的FL-020具有强 效的体内生物分布特征，包括快速的全身清 除和高持续的肿瘤摄取。此外，225Ac-FL-020 在 LNCaP 异种移植小鼠中产生了抗肿瘤活性。FL-020 与 LNCaP 细胞结合的 IC50 值为 51.55 nM。脱靶筛选显示，10 µM浓度的FL-020具有高度选择性，对包括离子通道、受体、转运体和酶在内的85个靶点的结合或活性抑制率低于50%。与225Ac-PSMA-617相比，225Ac-FL-020在相同剂量水平(每只小鼠10 KBq)的LNCaP异种移植模型中具有更强的抗肿瘤活性。225Ac-FL-020在血液学和体重参数方面也具有良好的安 全性。
研究人员观察到，与接受对照载体的模型组相比，225Ac-FL-020的所有评估剂量水平均未出现明显的不可逆血液学变化(包括血小板、红细胞、白细胞、淋巴细胞和中性粒细胞)或体重下降。此外，对 225Ac-FL-020 处理过的 LNCaP 肿瘤样本进行的机理研究结果表明，肿瘤细胞凋亡和 DNA 双链断裂证实了该制剂的α发射体的作用机理。
港安健康温馨提示
FDA对225Ac-FL-020的快速通道指定强调了转移性去势抵抗性前列腺癌对创新和有效治疗的迫切需要，这一指定有可能加快该药的上市速度。期待这款新疗法在将来获得更好的试验数据，尽早获批并应用于临床治疗，造福更多患者。想要了解更多肿瘤新型治疗，具体可咨询港安健康。
参考来源：
1. Full-Life Technologies granted FDA Fast Track Designation for 225Ac-FL-020 for the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer. News release. July 3, 2024. Accessed July 3, 2024.
2. Liu F, Zhang J, Yang J, et al. 225Ac-FL-020 is a novel PSMA-targeting radionucleotide drug conjugate (RDC) with superior in vivo anti-tumor activity. Cancer Res. 2024;84(suppl_6):6023. doi:10.1158/1538-7445.AM2024-6023
3. FDA approves Pluvicto for metastatic castration-resistant prostate cancer. FDA; March 23, 2022. Accessed July 3, 2024.
4. Sartor O, de Bono J, Chi KN, et al. Lutetium-177-PSMA-617 for metastatic castration-resistant prostate cancer. N Engl J Med. 2021;385(12):1091-1103. doi: 10.1056/NEJMoa2107322
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