美国FDA于近日已正式受理Zipalertinib的新药上市申请(NDA)，拟用于治疗铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性EGFR Exon20插入突变非小细胞肺癌患者，无论患者既往是否接受过Amivantamab治疗。港安健康国际医疗补充，此次新药申请的核心依据，来自1/2期REZILIENT1临床试验2b期研究数据。
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Zipalertinib（CLN-081/TAS6417）是一种新型的具有口服活性的下一代共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制的核心在于其独特的吡咯并嘧啶分子骨架，使其能够选择性地、不可逆地共价结合至EGFR酪氨酸激酶结构域铰链区ATP结合位点中的第797位半胱氨酸残基。通过这种高选择性的共价结合，Zipalertinib能够有效抑制多种EGFR突变体的磷酸化活性，尤其对历史上缺乏有效靶向治疗的EGFR外显子20插入突变表现出高度选择性。在抑制EGFR磷酸化后，药物会阻断其下游的信号转导通路，从而抑制携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞的增殖，并最终通过激活半胱天冬酶级联反应来诱导这些肿瘤细胞发生程序性细胞死亡。值得注意的是，该药物对野生型EGFR的抑制作用较弱，这一特性有助于减少传统EGFR抑制剂常见的因抑制野生型EGFR而引发的皮疹、腹泻等剂量限制性毒性。
Zipalertinib临床试验进展
参考来源：
U.S. Food and Drug Administration accepts new drug application for zipalertinib for the treatment of locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer with EGFR exon 20 insertion mutations. News release. Taiho Oncology. April 28, 2026.
Piotrowska Z, Passaro A, Nguyen D, et al. Zipalertinib in patients with epidermal growth factor receptor exon 20 insertion-positive non–small cell lung cancer previously treated with platinum-based chemotherapy with or without amivantamab. J Clin Oncol. 2025;43(21):2387-2397. doi:10.1200/JCO-25-00763
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