美国FDA已授予在研的口服生物可利用小分子抑制剂TER-2013快速通道资格，港安健康国际医疗介绍，该资格适用于携带一个或多个AKT、PI3K或PTEN基因突变的局部晚期、不可切除或转移性激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2–)乳腺癌患者，这些患者在接受至少一种内分泌治疗和CDK4/6抑制剂治疗后疾病出现进展。
PI3K/AKT/PTEN细胞信号通路在乳腺癌中经常失调，是对标准内分泌治疗和CDK4/6抑制剂产生耐药性的主要机制。虽然泛AKT抑制剂在治疗通路突变型肿瘤方面历史上已显示出临床疗效，但其应用因类别相关的毒性而受到显著限制。与泛AKT抑制相关的经典不良事件包括严重高血糖、皮肤皮疹和胃肠道不适(如腹泻)。
高血糖主要由抑制AKT2亚型驱动，该亚型介导全身胰岛素信号传导和葡萄糖稳态。TER-2013被设计为选择性靶向AKT1亚型，同时避开AKT2和AKT3蛋白。港安健康国际医疗补充，在临床前评估中，这种亚型选择性能够持续抑制肿瘤细胞生长，而不会引起通常使用更广泛的泛AKT方法所见的代谢紊乱或脱靶毒性。携带PIK3CA、AKT1或PTEN变异的临床前异种移植模型在暴露于该治疗药物时显示出强大且持久的抗肿瘤反应。
该治疗药物目前正在一项首次人体、开放标签的1期临床试验(NCT07109726)中进行评估。该研究正在纳入具有经证实的AKT、PI3K或PTEN通路变异的晚期实体瘤患者。研究人员已成功完成试验的剂量递增阶段，该阶段主要侧重于确定初步的安全性、耐受性和药代动力学特征。
目前的工作重点是为概念验证扩展队列确定和选择最佳剂量。这些即将开展的扩展组将评估TER-2013在特定分子定义的患者人群(包括FDA资格所强调的HR+/HER2–乳腺癌队列)中的疗效和安全性。Terremoto Biosciences已表示计划利用这种AKT1选择性策略在其他实体瘤类型中探索更多的扩展机会。
港安健康温馨提示：TER-2013获得FDA快速通道资格，标志着针对PI3K/AKT/PTEN通路突变型晚期乳腺癌的治疗策略迈出了重要一步。通过选择性抑制AKT1亚型而避免AKT2相关的代谢毒性，该药物有望突破传统泛AKT抑制剂的临床限制，为内分泌治疗和CDK4/6抑制剂耐药后的HR+/HER2–乳腺癌患者提供更安全、更有效的精准治疗选择。随着1期临床试验的推进和扩展队列的开展，TER-2013的疗效和安全性将进一步明确。未来，该策略若取得成功，不仅有望填补当前晚期乳腺癌靶向治疗的重要空白，也可能为其他携带AKT、PI3K或PTEN变异的实体瘤患者带来新的治疗希望。期待这款疗法能够获得更好的试验结果，尽快获批并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于肿瘤治疗新方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
参考来源
1. Terremoto Biosciences granted FDA Fast Track Designation for TER-2013, an AKT1-selective small molecule inhibitor for breast cancer. Press release. Terremoto Biosciences. June 3, 2026. Accessed June 3, 2026.
2. Razavi P, Chang MT, Xu G, et al. The genomic landscape of endocrine-resistant advanced breast cancers. Cancer Cell. 2018;34(3):427-438.e6. doi:10.1016/j.ccell.2018.08.008
3. A Phase 1/2 Trial of TER-2013 in Patients With Solid Tumors Harboring AKT/PI3K/PTEN Pathway Alterations. ClinicalTrials.gov. Updated May 22, 2026. Accessed June 3, 2026.
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