雌激素受体(ER)α信号传导是ER阳性(ER+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌的已知驱动因素。目前的标准治疗方法往往在一线治疗期间出现抗药性，导致疾病进展。港安健康国际医疗指出，ESR1基因突变是导致获得性耐药性的常见原因，在二线治疗中约有40%的患者出现这种突变。美国食品和药物管理局(FDA)已收到一份新药申请(NDA)，希望批准Vepdegestrant用于治疗雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
港安健康科普
Vepdegestrant是一种口服蛋白酶解靶向嵌合体（PROTAC）雌激素受体（ER）降解剂，旨在利用人体的天然蛋白质处置系统来特异性地靶向和降解ER。2021年7月，美国食品和药物管理局（FDA）已授予该药“快速通道”资格，作为单药疗法用于治疗曾接受过内分泌治疗的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌成人患者。
Vepdegestrant临床试验概况
Vepdegestrant临床疗效数据
在2025年ASCO年会上公布的研究结果显示，在携带ESR1突变的患者中，Vepdegestrant(n=136)的中位无进展生存期(PFS)为5.0个月(95%CI，3.7-7.4)，而Fulvestrant(Faslodex;n=134;HR，0.57;95%CI，0.42-0.77;双侧P<.001)为2.1个月(95%CI，1.9-3.5)。
港安健康国际医疗介绍，在包括ESR1突变或无ESR1突变的患者在内的总体试验人群中，接受Vepdegestrant治疗的患者(n=313)的中位PFS为3.7个月(95%CI，3.6-5.3)，而接受Fulvestrant治疗的患者(n=311;HR，0.83;95%CI，0.68-1.02;双侧P=.07)的中位PFS为3.6个月(95%CI，2.2-3.8)。
研究者的评估显示，在ESR1突变人群中，Vepdegestrant治疗组的中位PFS为5.4个月(95%CI，3.7-6.4)，Fulvestrant治疗组为2.8个月(95%CI，2.0-3.5)(HR，0.52;95%CI，0.39-0.70;P<.001)。总体人群的中位PFS分别为3.9个月(95%CI，3.7-5.4)和3.6个月(95%CI，2.8-5.0)(HR，0.83;95%CI，0.69-1.01;P=.06)。在进行中期分析时，OS数据尚不成熟。
在ESR1突变人群中，Vepdegestrant的ORR为18.6%(n=97)，而Fulvestrant为4.0%(n=100;比值比[OR]，5.45;95%CI，1.69-22.73;P=.001)。Vepdegestrant的CBR为42.1%(n=121)，Fulvestrant为20.2%(n=119;OR，2.88;95%CI，1.57-5.39;P<.001)。
Vepdegestrant临床安全数据
在安全性方面，任何级别的治疗突发不良反应(TEAEs)发生率在Vepdegestrant治疗组(312例)和Fulvestrant治疗组(307例)分别为87%和81%。港安健康国际医疗补充，3级或以上TEAE的发生率分别为23%和18%。10%的实验组患者发生了严重的TEAEs，而对照组患者的发生率为9%。分别有57%和40%的患者报告了任何等级的治疗相关不良反应(TRAE)。3级或以上TRAEs的发生率分别为8%和3%。
Vepdegestrant组中有3%的患者因TEAEs而终止治疗，而Fulvestrant组中只有1%的患者因TEAEs而终止治疗。2%的Vepdegestrant患者因TEAE导致剂量减少。在至少10%的患者中，最常见的任何级别的TEAEs包括疲劳(Vepdegestrant，27%;Fulvestrant，16%)、丙氨酸氨基转移酶水平升高(14%;Vepdegestrant，10%)、天门冬氨酸氨基转移酶水平升高(14%;Fulvestrant，10%);10%)、天冬氨酸氨基转移酶水平升高(14%;10%)、恶心(13%;9%)、贫血(12%;8%)、中性粒细胞减少(12%;5%)、背痛(11%;7%)、关节痛(11%;11%)和食欲下降(11%;5%)。
港安健康温馨提示：在ESR1突变ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者群体中，Vepdegestrant的临床获益率和总反应率都高于Fulvestrant，这表明它具有潜在的疗效。期待这款疗法能够获得更好的试验结果，尽快获得批准并应用于临床，造福更多患者。想要了解更多关于癌症治疗新型方法，具体可咨询港安健康国际医疗。
参考来源
Arvinas announces submission of new drug application to U.S. FDA for vepdegestrant for patients with ESR1-mutated ER+/HER2- advanced or metastatic breast cancer. News release. Arvinas. June 6, 2025.
Hamilton EP, De Laurentiis M, Jhaveri KL, et al. Vepdegestrant, a PROTAC estrogen receptor (ER) degrader, vs fulvestrant in ER-positive/human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)–negative advanced breast cancer: results of the global, randomized, phase 3 VERITAC-2 study. J Clin Oncol. 2025;43(suppl 17):LBA1000. doi:10.1200/JCO.2025.43.17_suppl.LBA1000
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