全球首个长效“一周一次”口服降糖药是曲格列汀,也称为琥珀酸曲格列汀或Zafatek。以下是对该药物的详细介绍:
基本信息
药品名称:曲格列汀(Trelagliptin Succinate),商品名为Zafatek。
研发公司:由日本武田制药(Takeda)和Furiex共同研发。
别名:Zafatek、Wedica、Trelagliptin
剂型:片剂
有效期:24个月
上市时间:2015年3月(日本药监局批准上市)
规格:50mg*20片 100mg*20片

老挝卢修斯卢修斯版,曲格列汀20粒100毫克,每周一粒。

老挝卢修斯曲格列汀批文。

日本武田制药,50/100毫克,20粒装。

孟加拉耀品国际曲格列汀,21粒100毫克装。

孟加拉碧康制药,大药厂销量一直不错。
上市时间:2015年3月,日本PMDA批准了该新药用于2型糖尿病,并在同月在日本上市。
药品类型:曲格列汀是一种新型超长效口服降糖药物,属于二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。
降糖机制
曲格列汀通过抑制DPP-4的活性,减少人体胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分解,进而促进胰岛素分泌,起到降糖作用。这种长效性源于其特异的分子结构,使得曲格列汀在机体内的代谢速度非常慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。
用药优势
长效性:每周只需口服一次,相较于大多数每日给药的降糖药物,大幅提高了患者的便利性和依从性。
安全性:在临床试验中,曲格列汀表现出良好的耐受性,没有低血糖的报道,且大多数不良反应都很温和。
广泛的应用前景:根据日本医药品协会(JPMA)发布的数据,曲格列汀在日本市场上具有相当广泛的应用前景。
服用方法和剂量
常规剂量:每周服用一次,每次100mg,建议在早餐前30分钟服用。
剂量调整:对于中度肾功能损害患者,每周一次的剂量应调整为50mg。
服用禁忌:包括严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者、严重感染、手术前后、严重创伤患者、严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者,以及对本品成分有过敏史的患者。
市场情况
国内市场:曲格列汀尚未在中国大陆及港澳台地区获批上市,但国内已有企业通过审评,并递交了仿制药上市申请。2022年3月11日,科伦药业成为国内首家获批的国产琥珀酸曲格列汀生产商。
国际市场:曲格列汀在日本市场上表现良好,且由于其独特的长效性,在国际上也受到了广泛关注。
注意事项
服用曲格列汀期间应充分观察患者状况,特别是低血糖和严重不良反应的可能性。
与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用时,有可能出现严重低血糖症状,此时应给予适当处理。
总的来说,曲格列汀作为全球首个长效“一周一次”口服降糖药,为糖尿病患者提供了更为方便、安全的治疗选择。随着其在国内外的逐步推广和应用,相信将会为更多患者带来福音。
它的降糖效果怎么样,和皮下注射剂效果一样吗?
曲格列汀的降糖效果是显著的,但具体效果因人而异,且与皮下注射剂(如司美格鲁肽)的效果不完全相同。以下是对曲格列汀降糖效果的详细分析:
降糖机制与效果
曲格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4酶的活性,增加体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的水平,进而促进胰岛β细胞分泌胰岛素并抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素,从而起到降低血糖的作用。其降糖效果具有葡萄糖依赖性,即当血中葡萄糖水平较高时,降糖效果更显著;而当血糖水平较低时,降糖效果则减弱,这有助于减少低血糖的风险。
与皮下注射剂的比较
作用机制:曲格列汀主要通过口服给药,抑制DPP-4酶活性来发挥降糖作用;而皮下注射剂(如司美格鲁肽)则属于胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂),通过模拟自然产生的GLP-1激素的作用,促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,以降低血糖。两者在作用机制上有所不同。
给药方式:曲格列汀为口服药物,每周一次,服用方便;而皮下注射剂则需要通过皮下注射给药,有一周一次和每日一次两种剂量选择,相对繁琐。
降糖效果:两者在降糖效果上均表现出色,但具体效果会因个体差异而有所不同。曲格列汀由于其长效性和良好的耐受性,在控制血糖方面表现出良好的稳定性;而皮下注射剂则可能因其更直接的作用机制而在某些患者身上表现出更显著的降糖效果。
注意事项
曲格列汀适用于经过饮食和运动治疗后血糖仍然无法有效控制的2型糖尿病患者。然而,并非所有2型糖尿病患者都适合使用曲格列汀,如胰岛素明显缺乏的患者、严重肾功能障碍患者等应禁用。
在使用曲格列汀期间,患者应密切监测血糖水平,并根据医嘱调整药物剂量或治疗方案。同时,注意观察是否出现低血糖、腹痛、呕吐、便秘等不良反应,一旦出现应及时就医。
综上所述,曲格列汀是一种有效的降糖药物,其降糖效果与皮下注射剂有所不同,但均能在一定程度上帮助患者控制血糖水平。具体使用哪种药物应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

卢修斯制药厂(Lucius Pharmaceuticals)简介
企业概况:
成立背景:2020年在老挝首都万象成立,致力于为全球患者提供高效、负担得起的药品。
设施完善:占地25,000平方米,配备高端制剂车间、办公楼、宿舍、休闲设施等,彰显对员工福祉和生产质量的重视。
研发实力:
顶尖团队:吸引全球医药技术专家,组建现代化运营团队,成为专利仿制药领域的佼佼者。
技术突破:在抗肿瘤、心血管、血液科、糖尿病等多个领域取得关键突破,覆盖200多种药品品类。
高效生产:年产量超过10亿片,结合现代化管理,确保产品质量与市场供应。
市场布局:
广泛覆盖:市场遍布印度、中东、东南亚、东欧、非洲等地,拥有多个网络销售企业及销售公司。
市场地位:在印度、孟加拉、土耳其、韩国等地区成为最大药品批发代表,展现国际影响力。
未来发展:
持续创新:不断追求产品技术革新,提升治疗效果,为全球患者提供更多高质量医疗解决方案。
行业推动:站在医药领域发展前沿,推动行业进步,为人类健康事业贡献力量。

