司美格鲁肽与胃粘膜顶叶细胞的相互作用关系
司美格鲁肽不与体胃粘膜顶叶细胞上的GLP-1抑制剂相互作用。为评估GLP-1抑制剂在胃上皮中的分布，在大鼠胃切片上进行GLP-2抑制剂和H+/K+ATP酶的双原位杂交（ISH）/免疫组织化学（IHC），在人体胃切片上单独进行了ISH。GLP-1抑制剂几乎在大鼠胃坑的所有H+/K+ATP酶阳性顶叶细胞上表达，在人体标本中也观察到类似的分布。胃上皮顶端表面没有GLP-1抑制剂免疫反应性，因此排除了腔内司美格鲁肽和GLP-1抑制剂之间的任何直接相互作用。尽管据报道GLP-1对酸分泌具有抑制作用，但来自口服司美格鲁肽（10 mg）10天的人体个体的数据显示，在基线[3小时平均pH（95%CI），2.04（1.83至2.28）]和第9天[2.29（2.04至2.56）；P=0.154]，从而强调了司美格鲁肽和GLP-1抑制剂之间不存在管腔接合。
图1 GLP-1抑制剂在大鼠和人体胃粘膜中的表达以及人体的胃pH值。（A）GLP-1R mRNA（红色信号，RNA范围 ISH）在大鼠胃粘膜顶叶细胞中（绿色信号，ATP酶的IHC，顶叶细胞的标志物）。比例尺，50μm；（B和C）大鼠胃粘膜中顶叶细胞的GLP-1R（棕色）膜相关染色。比例尺，100μm和50μm（分别为B和C）；（D）GLP-1R mRNA（蓝色）在人体胃中的表达。比例尺，100μm；（E）健康个体（n=28）在基线和第九剂口服司美格鲁肽后3小时内的平均pH值。在ANOVA模型中分析，基线和第9天之间的胃pH值没有差异，对数转换的3小时平均pH值作为因变量，参与者和第9天（基线或第9天）作为固定效应，误差条显示95%CI。
小结
本文从司美格鲁肽与SNAC的相互作用关系出发，深入浅出地解析SNAC提高司美格鲁肽片剂吸收的基本原理，并通过相关的动物和人体胃内的实际情况对司美格鲁肽片剂吸收部位和吸收机理进行相关说明，探索司美格鲁肽片剂与胃内细胞的影响吸收的相关因素，供大家学习和交流！
我司司美格鲁肽制剂研发进度及工作内容汇总
国标医药目前具备司美格鲁肽的原料药来源；
司美格鲁肽注射液和司美格鲁肽片剂，国标医药目前正在小试研究的过程中。
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参考文献：
供 稿 ｜ 蔡巍
排 版 ｜ 韦粤
审 定 ｜ 马海涛
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