项目推荐｜司美格鲁肽片剂

司美格鲁肽

Semaglutide

Nε26[(S)-（22，40-二羧酸-10，19，24-三氧代-3，6，12，15-四氧杂-9，18，23-三氮杂四十烷-1-酰基）][Aib8，Arg34]GLP-1-（7-37）肽

4113.58

片剂

3mg、7mg、14mg

本品为饮食和锻炼的辅助品，可以改善成人2型糖尿病的血糖控制。

开始服用司美格鲁肽片3mg，每天一次，持续30天。3mg剂量是为开始治疗，对血糖控制无效时：

（1）服用3mg剂量30天后，将剂量增加至7mg，每天一次。

（2）如果在7mg剂量上至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到14mg，每天一次。

（3）不建议服用两片7mg司美格鲁肽片剂以达到14mg剂量。

（4）如果错过了一剂，则应跳过错过的剂量，并在第二天服用下一剂。

本品由诺和诺德公司研发，2019-9-20在美国上市。

司美格鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1有94%的序列同源性。司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，可选择性地结合并激活GLP-1受体，GLP-1受体是天然GLP-1的靶点。

司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格鲁肽降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空。

2023版ADA指南根据降糖药物的降糖疗效，将高剂量度拉糖肽和司美格鲁肽列为“降糖疗效非常高”的药物，其他GLP-1类药物列为“降糖疗效高”的药物。GLP-1R激动剂药物显示出良好的治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力，并且与目前在临床上使用的药物相比，不会引起低血糖和体重增加的副作用。

化合物专利CN200680006674.6-酰化的GLP-1化合物，本专利目前已经在中国被无效。

组合物专利CN201610420028 .X-包含GLP-1激动剂和N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐的固体组合物，2031-11-16到期。

制剂专利CN201380015554.2、CN201711156842.6-GLP‑1肽组合物及其制备，2033-3-15到期。

2022年，司美格鲁肽实现了833.71亿丹麦克朗（118.12亿美元）收入，占总营收的比例为47%，同比增长56%。值得注意的是，2022年是该药物降糖+减肥双适应症销售的第一个完整销售年。

2023年第一季度，司美格鲁肽的销售额约为42.23亿美元，其中减肥适应症的收入同比增长225%，预计全年销售额将突破200亿美元。

2023年3月24日，诺和诺德公布口服司美格鲁肽（25mg和50mg）治疗2型糖尿病成人患者的IIIb期PIONEER PLUS研究的关键积极结果。这项临床试验对比了更高剂量的口服司美格鲁肽（25mg、50mg）与此前已获批的14mg剂量在治疗2型糖尿病的效果。

本临床试验达到主要终点，在治疗第52周时，25mg和50mg剂量的口服司美格鲁肽对糖化血红蛋白（HbA1c）的降低效果显著优于14mg剂量，减重效果也同样显著优于14mg剂量。

在这项临床试验中，口服司美格鲁肽的各个剂量似乎都具有良好的安全性和耐受性。最常见的不良事件是胃肠道反应，绝大多数为轻度至中度，且会随时间推移而减轻。胃肠道不良事件在剂量增加期间最为突出，口服25mg和50mg组比口服14mg组更频繁。

PIONEER PLUS试验的结果对2型糖尿病患者的益处增加了进一步的证据。如果需要额外的血糖控制或体重减轻，25 mg和50 mg剂量的更高疗效提供推动至更高剂量的选择依据。

司美格鲁肽片剂，目前原研公司诺和诺德在国内同时开展II型糖尿病和减重两个领域的三期临床；

我司目前具备司美格鲁肽的原料药来源；

司美格鲁肽片剂，我司目前在小试研究过程中。