《神农本草经》中记载：“久食轻身不老，延年神仙。”说明灵芝具有扶正固本、促进身体健康的功效。
灵芝当中最具有药用价值的灵芝是成熟之后喷射出的灵芝孢子粉，灵芝孢子粉的主要成分可以分为以下几类：蛋白质喝氨基酸类、灵芝三萜、灵芝多糖、维生素类、胡萝卜素、甾醇类、生物碱类、脂肪酸类、内酯、无机离子等。其中，最具有药理活性的是灵芝三萜和灵芝多糖。
灵芝含有的灵芝多糖抗衰老，抗衰老。灵芝多糖能促进血清、肝脏和骨髓的核酸及蛋白质的生物合成，因此可以有效地抗病毒；灵芝多糖可显著提高SOD活性，有效清除机体产生的自由基，从而阻止自由基对机体的损伤，防止机体的过氧化，保护了细胞组织，延缓了细胞衰老。灵芝多糖能显著促进细胞核内DNA合成能力，并可增加细胞的分裂代数。这些作用都能延缓机体的衰老，所以，灵芝多糖的抗衰老功能十分强大。
另外，灵芝三萜的功效也包括，抑制肿瘤细胞的分裂与增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、调节免疫系统，以及辅助常规治疗等方法发挥抗肿瘤作用。那么，是灵芝三萜好，还是灵芝多糖好呢？
国内外的科研机构通过大量研究后证实，灵芝三萜是灵芝抑制肿瘤的主要成分，对于癌细胞生长及扩散的特定信号通道有调控作用。灵芝三萜还可以调控肿瘤发生转移的酶的活性，以此来抑制癌细胞的转移。灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、ＮＫ细胞、Ｔ细胞的吞噬能力和杀伤力。
另外，抑制肿瘤细胞增殖在Feng L等（2013）实验发现，灵芝三萜在体外有抑制肿瘤细胞生长的作用, [8] 同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，进行单独和联合毒杀。
最近的发现指出，灵芝三萜类除直接抑制肿瘤细胞增殖外，也可通过机体免疫系统介导，抑制体内的肿瘤生长。
其二、影响肿瘤细胞周期及信号转导，Zhu HS等（2000）报道灵芝孢子粉的乙醇提取物Ⅰ和Ⅲ（灵芝三萜类）显著抑制HeLa细胞生长。提取物Ⅲ能阻断细胞周期中从G1到S期的转变，提示提取物可能通过影响细胞周期和细胞内钙信号转导而抑制肿瘤细胞生长。[9]
其三、Chang UM等（2006）发现灵芝4环三萜可诱导高度增殖的肿瘤细胞株老化，推测4环三萜引起肿瘤细胞生长停滞和老化提示其有潜在的抗肿瘤作用。[10]
此外,灵芝三萜可抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤血管新生、翻转肿瘤细胞对抗肿瘤药的多药耐药性。可见，灵芝三萜的药理价值远胜于灵芝多糖。在超低温临界CO2萃取的过程中，灵芝多糖被抛弃，灵芝三萜被保留，成为更加珍贵的灵芝孢子油。
灵芝三萜除了能保肝、降脂、抗衰老、改善睡眠等方面有非常不错的效果。所以，灵芝孢子粉中的最有效的成分是灵芝三萜。
