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明星产品丨人间高质量抗氧化剂——麦角硫因

明星产品丨人间高质量抗氧化剂——麦角硫因 广州恒滔
2022-08-31
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导读:有强大的抗氧化能力,我们产品曾获2021个人护理品行业-荣格技术创新奖。

【前言】


烈日炎炎,防晒是每个爱美人士日常护肤工作中不可缺少的基础步骤。为什么人们会对紫外线如此地深痛恶绝?因为皮肤老化的80%源于光老化,而紫外线是引起光老化过程的首要因素。


皮肤的老化由真皮层中成纤维细胞基因表达的变化所引起,紫外线中的UVA(长波紫外线)和UVB(中波紫外线)穿透皮肤,被蛋白质、脂质、细胞核和线粒体吸收,引起一系列的氧化反应,导致人体中产生更多的过氧化物、超氧阴离子和单线态氧等活性氧自由基(ROS)


自由基是让我们身体老化的最大杀手,化学意义上指不成对电子的原子或基团。在氧气参与人体新陈代谢的过程中,原子在一定条件下失去一个电子,即变成了自由基。自由基本身极度不稳定,会从邻近的分子上夺取电子,而被强行夺走电子的分子无可奈何,只能继续祸害别的健康分子。这种对电子的抢夺行为随后会形成一种不可逆的链式反应,在人体各处造成破坏,包括细胞膜、蛋白质、甚至DNA。


当自由基的传递高于人体可承受的程度时,将引起一种叫“氧化应激”的反应,即是指体内氧化与抗氧化作用失衡的一种状态。这种反应最终将导致细胞结构和功能逐渐恶化,使皮肤出现粗糙、起皱、过敏、色斑色沉等问题,甚至与多种疾病的发生息息相关。因此,在做好日常防晒工作的同时,抗氧化更是抗衰路上必备的标准程序。

氧化应激反应

(图片源于:https://www.avogel.co.uk/)


人体与生俱来的免疫系统可以帮助中和自由基所带来的伤害,除此之外,我们也可以从外界额外摄取一种专门对抗自由基的物质,即传说中的抗氧化剂。与自由基不同,抗氧化剂属于很稳定的分子,它们将自己身上的电子无私地贡献给别的分子,从而结束这场由电子之争所引发的混乱。而抗氧化剂成千上万,除了应用最为普遍的维生素C和人体内含量最丰富的谷胱甘肽之外,当下市场中又有什么新风潮呢?今天,小编就来和大家聊一聊近年来呼声很高的人间高质量纯天然抗氧化化合物——麦角硫因(Ergothioneine, EGT)

抗氧化剂作用机理

(图片来源:https://theskinnerd.com/)



【简介】


麦角硫因,INCI名为Ergothioneine(简称EGT),是一种稀有的天然手性氨基酸衍生物。1909年,Charles Tanret在研究破坏黑麦谷物的麦角真菌时,分离出了一种独特的结晶体含硫化合物,随后便将这种水溶性硫醇以麦角真菌命名为麦角硫因。在溶解的状态下,麦角硫因以其硫酮硫醇两种结构之间的互变异构体的形式存在;而在生理pH值下,麦角硫因主要以硫酮的形式存在,因此只会与一些巯基试剂反应。另外,硫醇 - 二硫化物的标准氧化还原电位为0.06伏,而其他天然硫醇的氧化还原电位通常在0.2至0.32伏之间。结合来看,这两种独特的属性在生理条件下赋予了麦角硫因更高的稳定性,使其与别的抗氧化硫醇(如谷胱甘肽)相比更不容易发生自动氧化反应。

麦角硫因结构式

麦角硫因在溶解状态下存在硫酮和硫醇两种结构的互变异构



【功效与作用机理】


麦角硫因具有辅酶样性质,已被证实以高浓度积累在人体内多种细胞与组织之中,在红细胞、骨髓、肝脏、肾脏、以及眼睛的晶状体和角膜中最为丰富。作为一种强有力的抗氧化剂,其抗氧化功能主要体现在延缓人体细胞的衰老速度上,外用于皮肤时能提高皮肤细胞的活性;防止皮肤的光老化;抑制黑色素细胞活性和皮肤蛋白质的糖化反应,从而达到减少黑色素生成和亮肤的效果。


OCTN1转运蛋白


麦角硫因在生物体内的运转依赖于一种特殊的转运蛋白OCTN1(有机阳离子转运蛋白N1,SLC22A4基因的产物),OCTN1存在于角质细胞和黑素细胞中,对麦角硫因有很高的亲和力,因此皮肤组织和细胞能非常容易地接受、吸收、并充分利用麦角硫因。通过存在于细胞膜和线粒体膜上的OCTN1,麦角硫因被转运至细胞中自由基产生的主要“病灶”——线粒体中,保护线粒体被氧化损伤的同时直接清除活性氧自由基,以实现延缓人体细胞衰老的终极目标。

麦角硫因与转运因子OCTN1的作用

(源于:参考资料2


抗氧化


成纤维细胞是结缔组织中最常见的细胞,功能活动旺盛,能分泌构成细胞外基质的结构蛋白,与皮肤的老化过程息息相关。麦角硫因通过减少基质金属蛋白酶-1(MMP-1)的降解、增加I型胶原蛋白的产生来保护人体成纤维细胞,并提升它们的生存能力;抑制成纤维细胞中由UVA引起的活性氧自由基的产生、转录因子AP-1的激活;同时上调成纤维细胞中Nrf2因子(一种碱性亮氨酸拉链蛋白,作为氧化和亲电应激反应的传导器,抑制基因组的不稳定性)的核易位,通过Nrf2途径诱导受UVA照射后的成纤维细胞中抗氧化基因的表达和谷胱甘肽的生成。谷胱甘肽是细胞中丰富的非蛋白硫醇,作为抗氧化剂保护细胞免受活性氧自由基的伤害,麦角硫因对成纤维细胞中谷胱甘肽水平的影响意味着它不仅仅是一种功效显著的抗氧化剂,还是一种强有力的抗氧化剂诱导物。


抗炎症及其他慢性疾病


麦角硫因已被证实能抑制NFkβ(核转录因子kβ)的激活和UVB照射所引起的TNF-α(肿瘤坏死因子-α)的上调;防止由TNF-α介导的上皮细胞中炎症性细胞因子IL-8(白细胞介素-8)和IL-6(白细胞介素-6)的激活与增加;并通过激活p38和JNK信号通路来防止游离脂肪酸引起的细胞死亡,从而起到抵抗炎症甚至慢性疾病的功效。

麦角硫因在体内的可能作用和相互作用

(源于:参考资料1)



【功效对比】


作为市场中近年来最热门的抗氧化剂之一,麦角硫因的抗氧化效力自然是大众关注的焦点。发明了DNA修复酶的Yarosh博士团队曾经就发布了一篇专门对比麦角硫因和其他抗氧化剂功效的论文。经特定实验证明,麦角硫因是一种比辅酶Q10或艾地苯醌更强大的抗氧化剂,无论是在抑制脂质过氧化方面,还是在直接清除过氧化物方面,麦角硫因都展现出了更高的效力。


麦角硫因 VS 辅酶Q10


四氧嘧啶是一种强脂质氧化剂,它降解为二尿酸,然后自动氧化回四氧嘧啶,生成活性氧。实验中研究人员以四氧嘧啶诱导脂质体的脂质过氧化反应为指标,PC脂质体先用四氧嘧啶处理,再用麦角硫因或辅酶Q10保护,以便测定脂质过氧化程度。实验结果显示,同等摩尔浓度的麦角硫因在抗脂质过氧化反应上比辅酶Q10效力更强,经4.6μg/mL麦角硫因处理的脂质过氧化程度降低了67%,而经4.6μg/mL辅酶Q10处理的脂质过氧化程度仅降低了37%。

用10 mM的四氧嘧啶和4.6-57.3 µg/mL的麦角硫因或辅酶Q10处理过后的磷脂酰胆碱脂质体的脂质过氧化反应(数据源于:参考资料6)


麦角硫因 VS 艾地苯醌


为了确定麦角硫因和艾地苯醌对过氧化氢的直接消除能力,研究人员在培养基中加入双氢罗丹明、过氧化氢以及麦角硫因或艾地苯醌。双氢罗丹明被过氧化物氧化形成荧光罗丹明,研究人员测量120分钟内荧光的强度来验证麦角硫因和艾地苯醌对过氧化氢的清除能力。实验结果显示,麦角硫因在所有测试时间点上的清除能力都比艾地苯醌更有效。

经麦角硫因处理的样品在所有测试时间点的过氧化值均低于艾地苯醌处理的样品(数据源于:参考资料6)


除了过氧化氢之外,研究者们还使用了模拟紫外线(UVA340)照射经麦角硫因或艾地苯醌处理过的成纤维细胞样品,以便比较它们对紫外线诱导的过氧化物的清除能力。结果证明,在100kJ/m2 UVA340的作用下,麦角硫因比艾地苯醌更快、更有效地清除了活性氧。经麦角硫因处理过的细胞在照射后即刻能观察到活性氧水平的降低,而艾地苯醌对成纤维细胞活性氧水平的降低作用需等待一段时间后才得以展现。一小时后,艾地苯醌使成纤维细胞的活性氧减少6.2%,而麦角硫因使活性氧减少了17.5%。

经10μM麦角硫因或艾地苯醌处理后的成纤维细胞在100Kj/m2 UV照射后的过氧化物水平(数据源于:参考资料6)



【市场应用】


功能性护肤品


麦角硫因是一种天然的皮肤抗氧化剂,近三十年来已逐渐被作为主打成分应用于各类护肤品之中。早在2014年,麦角硫因就已被我国国家食品药品监督管理局列入已使用化妆品原料目录之中。


要说起当下护肤品市场中有哪些品牌正在使用麦角硫因这款高质量抗氧化剂,那就不得不提到业界头部企业雅诗兰黛集团了。麦角硫因的足迹几乎遍布了雅诗兰黛旗下各个品牌,光在首要品牌“雅诗兰黛”中就被应用到了多个系列的产品之中,旗下其他品牌如“悦木之源”“倩碧”等也都是麦角硫因的爱好者。除此之外,“伊丽莎白雅顿”也是麦角硫因的忠实拥簇者,旗下的橘灿系列基本上全线产品都添加了麦角硫因。


除了以上这些国际大牌,众多优质国产品牌也齐齐将目光聚焦到了麦角硫因身上。其中,近年来频繁开挂的“珀莱雅”就推出了一款以麦角硫因和肌肽为主打成分的双抗精华,自上市以来销量稳居公司畅销产品前三。而新晋代表性国产功效性护肤品品牌“HBN”“百植萃”亦都推出了数款以麦角硫因为主打成分的护肤产品。

麦角硫因护肤品产品案例


麦角硫因的配伍性良好,性质稳定不易变色,如长期存放,需将其置于4℃以及清洁、避光、阴凉的环境下。在配比过程中,一般将麦角硫因于配方的最后阶段以低于40℃的温度下添加。作为一种超强抗氧化剂,麦角硫因对细胞具有高度保护性,能激发细胞的天然抗氧化防御系统,在某些组织中的浓度可以达到7mmol/L。据研究结果显示,在化妆品中添加0.01%-0.03%的麦角硫因就能达到预防色素形成和沉着,以及美白的功效。下表列出了不同种类的化妆品中麦角硫因的建议添加量。

不同化妆品种类中麦角硫因的建议添加量




【关于瑞德林】


深圳瑞德林生物技术有限公司(以下简称瑞德林)成立于2017年,是一家以合成生物技术为核心,多学科交叉应用的创新型高新技术企业。全球率先将合成生物技术应用于“生命分子”的全绿色商业化生产,推动特色功能性原料领域的“碳中和”和“碳减排”,其产品应用覆盖生物医药营养健康医美日化动物保健绿色农业生物材料等领域。“生命分子”是指包含氨基酸、糖、核苷酸等基本单元分子中的一种或多种,且表现出优异的“安全性”、“有效性”和“可及性”的功能分子。


公司一直坚持科技创新和全球布局,过去一年先后获得ISO9001质量管理体系认证国家知识产权管理体系认证Halal清真认证欧洲化妆品EFfCI GMP认证Kosher犹太认证;与此同时,公司还在积极开展欧洲食品认证FSSC22000美国膳食补充剂cGMPISO14000ISO45001等认证的相关项目。

瑞德林资质认证发展历程



【产品与优势】


瑞德林以当下最具有发展空间的合成生物技术进行对麦角硫因的规模化生产,具有原料来源简单、反应条件温和、专一性强等显著优势。该技术不仅对环境保护十分友好,还能在实现全绿色生产的前提下达到规模化生产成本优势,产品纯度高、杂质少、颜色好、无刺激性气味,应用于食品或护肤品更健康、更安全。


作为公司的明星产品之一,瑞德林的麦角硫因曾在2021年7月14日凭借其技术创新、品质稳定、安全无残留、绿色环保等压倒性优势成功夺得第17届荣格2021个人护理品行业功能性配料类别的技术创新奖。荣格自2006年成功创办以来,以其公正、客观的评选标准倍受行业内广泛关注,是目前个护业界最具有影响力和权威性的奖项之一。

瑞德林的麦角硫因荣获荣格技术创新奖


未来,瑞德林将坚持科技创新,专注于高品质产品研发的同时,实现技术到规模化生产的成果转化,致力于为客户提供“物美、价廉、有保障”的优质产品!



参考资料


1. Cheah, I. K., & Halliwell, B. (2012). Ergothioneine; antioxidant potential, physiological function and role in disease. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Basis of Disease, 1822(5), 784–793.

2. Paul, B. D., & Snyder, S. H. (2009). The unusual amino acid L-ergothioneine is a physiologic cytoprotectant. Cell Death & Differentiation, 17(7), 1134–1140.

3. Hseu, Y.-C., Vudhya Gowrisankar, Y., et al. (2020). The Antiaging Activity of Ergothioneine in UVA-Irradiated Human Dermal Fibroblasts via the Inhibition of the AP-1 Pathway and the Activation of Nrf2-Mediated Antioxidant Genes. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2020, 1–13.

4. Borodina, I., Kenny, L. C., et al. (2020). The biology of ergothioneine, an antioxidant nutraceutical. Nutrition Research Reviews, 33(2), 190–217.

5. Bazela, K., Solyga-Zurek, A., et al. (2014). L-Ergothioneine Protects Skin Cells against UV-Induced Damage—A Preliminary Study. Cosmetics, 1(1), 51–60.

6. Dong, K. K., Damaghi, N., Kibitel, J., Canning, M. T., Smiles, K. A., & Yarosh, D. B. (2007). A comparison of the relative antioxidant potency of L-ergothioneine and idebenone. Journal of Cosmetic Dermatology, 6(3), 183–188.

7. 胡晓波,抗氧化大魔王居然是它?丨配方师Rex闲谈护肤,知乎

8. 续丽维,一篇文章告诉你,光老化到底有多可怕!丨知乎

9. 徐呆呆的美好生活,氧化应激,到底是个啥?丨知乎

10. 梅鹤祥,L-麦角硫因与艾地苯醌的相对抗氧化效力比较丨弗图医学

11. 欧盟批准麦角硫因作为新资源食品配料丨食品标法圈

12. 欧盟评估:“L-麦角硫因”可安全用于婴幼儿、孕乳母膳食丨庶正康讯

13. 干货:麦角硫因、依克多因、玻色因,别再傻傻分不清!丨妆说



~End~


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请联系广州恒滔市场部

电话:

020-39230185-827

邮箱:wencycheuk@gzhito.com.cn


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